恩替卡韋片(博路定)適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋片(博路定)用于腎功能不全患者如何呢?
恩替卡韋片(博路定)在達(dá)到血漿峰濃度后,恩替卡韋片(博路定)的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。恩替卡韋片(博路定)的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,恩替卡韋片(博路定)有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩替卡韋片(博路定)主要以原形通過(guò)腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。恩替卡韋片(博路定)在腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,恩替卡韋片(博路定)同時(shí)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋片(博路定)應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
恩替卡韋片(博路定)對(duì)健康人群口服用藥后,恩替卡韋片(博路定)被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋片(博路定)每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋片(博路定)的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過(guò)全身液體量,恩替卡韋片(博路定)廣泛分布于各組織。恩替卡韋片(博路定)的體外實(shí)驗(yàn)表明與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩替卡韋片(博路定)在給人和大鼠服用后,恩替卡韋片(博路定)未觀察到氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋片(博路定)不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
恩替卡韋片(博路定)用于腎功能不全患者:在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表現(xiàn)口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué):特殊人群)。肌酐清除率[50ml/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應(yīng)調(diào)整用藥劑量。見(jiàn)表1。
表1腎功能不全患者恩替卡韋推薦劑量
肌酐清除率(ml/min)通常劑量(0.5mg)拉夫米定治療失效(1.0mg)
≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg
30到<50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg
10到<30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg
血液透析*或CAPD每日一次,每次0.05mg每日一次,每次0.1mg
建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥,如有疑問(wèn),歡迎撥打健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111,健客將有專家為你解答,祝君早日康復(fù),生活愉快,謝謝。
(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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