阿立哌唑口腔崩解片的主要成份為阿立哌唑。阿立哌唑口腔崩解片為白色或類白色片。那么,阿立哌唑口腔崩解片與酮康唑同用如何呢?
阿立哌唑口腔崩解片口服單劑量的[C]標記的阿立哌唑后,阿立哌唑口腔崩解片在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性,18%以原藥經(jīng)糞便排出,1%以原藥經(jīng)尿液排出。阿立哌唑口腔崩解片的藥代動力學不隨患者的年齡、性別、種族、吸煙情況、肝功能、腎功能等改變而變化。故一般不需要因患者年齡、性別、種族、吸煙狀況、肝功能、腎功能而調(diào)整劑量。阿立哌唑口腔崩解片經(jīng)口服后吸收良好,3-5小時內(nèi)達到血藥濃度峰值,阿立哌唑口腔崩解片的絕對生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。
阿立哌唑口腔崩解片在治療濃度下,阿立哌唑口腔崩解片及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率超過99%。阿立哌唑口腔崩解片和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時和94小時。阿立哌唑口腔崩解片對大多數(shù)病人在給藥后14天內(nèi)達到兩種活性成分的穩(wěn)態(tài)濃度。阿立哌唑口腔崩解片與其它受體的作用可能產(chǎn)生阿立哌唑臨床上某些其它的作用,阿立哌唑口腔崩解片如對α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。
阿立哌唑口腔崩解片與酮康唑同用,當同時服用酮康唑與阿立哌唑時,應將阿立哌唑的常用劑量降低一半。預期其它CYP3A4的強抑制劑(伊曲康唑)有相似的作用,也需相應的降低劑量。當停止聯(lián)合治療中的CYP3A4抑制劑時,阿立哌唑的劑量應增加。
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(實習編緝:李華藝)
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