阿立哌唑口腔崩解片的主要成份為阿立哌唑?;瘜W(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫喹啉酮。那么,阿立哌唑口腔崩解片的實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)異常有什么呢?
阿立哌唑口腔崩解片是D2受體和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑,阿立哌唑口腔崩解片也是5-HT2A受體的拮抗劑。阿立哌唑口腔崩解片與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣,阿立哌唑口腔崩解片的作用機(jī)制尚不清楚。但目前認(rèn)為是通過D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導(dǎo)而產(chǎn)生。
阿立哌唑口腔崩解片與其它受體的作用可能產(chǎn)生阿立哌唑臨床上某些其它的作用,阿立哌唑口腔崩解片如對(duì)α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。阿立哌唑口腔崩解片在白種大鼠為期26周劑量60mg/kg的長期毒性研究和為期2年劑量為40和60mg/kg[以mg/m2計(jì),分別相當(dāng)于人最大推薦劑量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC計(jì),相當(dāng)于人在MRHD時(shí)暴露量的7~14倍]的致癌性研究中,動(dòng)物出現(xiàn)視網(wǎng)膜變性。
阿立哌唑口腔崩解片與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。阿立哌唑口腔崩解片對(duì)白種小鼠和猴視網(wǎng)膜的評(píng)中未見視網(wǎng)膜變性。阿立哌唑口腔崩解片尚未進(jìn)行作用機(jī)制的進(jìn)一步研究。該結(jié)果與人體風(fēng)險(xiǎn)的相關(guān)性尚不清楚。
阿立哌唑口腔崩解片的實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)異常:4—6周安慰劑對(duì)照試驗(yàn)的組間比較顯示:在受試者的常規(guī)血生化、血常規(guī)或尿常規(guī)參數(shù)改變的比例方面,阿立哌唑和安慰劑之間不存在臨床意義的顯著性差異。同樣,在因此而導(dǎo)致的停藥率方面,阿立哌唑/安慰劑之間也無差異。在長期(26周)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,阿立哌唑和安慰劑治療者在泌乳素、空腹血糖、甘油三酯、HDL、LDL和總膽固醇測(cè)定值與基線間的平均改變無臨床意義的顯著性差異。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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