阿立哌唑口腔崩解片的主要成份為阿立哌唑?;瘜W(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫喹啉酮。那么,阿立哌唑口腔崩解片的錐體外系癥狀有什么呢?
阿立哌唑口腔崩解片是D2受體和5-HT1A受體的部分激動劑,阿立哌唑口腔崩解片也是5-HT2A受體的拮抗劑。阿立哌唑口腔崩解片與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣,阿立哌唑口腔崩解片的作用機制尚不清楚。但目前認為是通過D2和5-HT1A受體的部分激動作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導(dǎo)而產(chǎn)生。
阿立哌唑口腔崩解片與其它受體的作用可能產(chǎn)生阿立哌唑臨床上某些其它的作用,阿立哌唑口腔崩解片如對α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。阿立哌唑口腔崩解片在白種大鼠為期26周劑量60mg/kg的長期毒性研究和為期2年劑量為40和60mg/kg[以mg/m2計,分別相當于人最大推薦劑量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC計,相當于人在MRHD時暴露量的7~14倍]的致癌性研究中,動物出現(xiàn)視網(wǎng)膜變性。
阿立哌唑口腔崩解片與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌唑口腔崩解片對白種小鼠和猴視網(wǎng)膜的評中未見視網(wǎng)膜變性。阿立哌唑口腔崩解片尚未進行作用機制的進一步研究。該結(jié)果與人體風(fēng)險的相關(guān)性尚不清楚。
阿立哌唑口腔崩解片的錐體外系癥狀:在短期安慰劑對照試驗中,阿立哌唑冶療者報道的EPS發(fā)生率為6%,而安慰劑為6%,沒有顯示出阿立哌唑和安慰劑之間存在差異,而Barnes靜坐不能評定量表除外(阿立哌唑為0.08;安慰劑為-0.05)。同樣,在長期(26周)安慰劑對照試驗中,也沒有顯示出阿立呱唑和安慰劑之間存在差異。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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