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西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)藥物相互作用是有怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/3/30 21:59:44
    導(dǎo)讀:西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)功能主治是配合飲食和運(yùn)動治療,用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。

西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)為復(fù)方制劑,其組份為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍。通常的給藥方法是每日2次,餐中服藥,并且在增加藥物劑量時應(yīng)當(dāng)逐漸增量以減少二甲雙胍相關(guān)的胃腸道副作用。那么,西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)藥物相互作用是有怎樣呢?

西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)功能主治是配合飲食和運(yùn)動治療,用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。

西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)藥物相互作用是磷酸西格列?。貉芯克幬锵嗷プ饔玫脑囼灡砻?,西格列汀對以下藥物的藥代動力學(xué)不會產(chǎn)生臨床意義的影響:二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法令以及口服避孕藥。這些資料說明西格列汀不會抑制CYP輔酶CYP3A4、2C8或2C9。體內(nèi)試驗的結(jié)果也表明,西格列汀不會抑制CYP輔酶CYP2D6、1A2、2C19或2B6,也不會誘導(dǎo)產(chǎn)生CYP3A4。已經(jīng)有研究對2型糖尿病患者的人群藥代動力學(xué)特點進(jìn)行了分析。結(jié)果發(fā)現(xiàn)這些患者服用的其他藥物對西格列汀的藥代動力學(xué)沒有產(chǎn)生有臨床意義的影響。這些藥物主要是指2型糖尿病患者經(jīng)常服用的藥物,包括降膽固醇藥物(如他汀類、貝特類、依折麥布)、抗血小板藥物(如氯吡格雷)、降壓藥(如血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素受體阻滯劑、β-受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪)、鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥(如萘普生、雙氯芬酸、塞來考昔)、抗抑郁藥(如丁氨苯丙酮、氟西汀、舍曲林)、抗組胺藥(如西替利嗪)、質(zhì)子泵抑制劑(如奧美拉唑、蘭索拉唑)以及治療勃起功能障礙的藥物(如西地那非)。當(dāng)?shù)馗咝僚c西格列汀合用時,西格列汀藥代動力學(xué)曲線下面積和平均峰藥濃度都有輕度增加。目前認(rèn)為這種增加程度沒有臨床意義。盡管如此,對于接受地高辛治療的患者仍應(yīng)適當(dāng)監(jiān)測。當(dāng)患者同時服用100mg西格列汀和600mg環(huán)孢霉素時,西格列汀藥代動力學(xué)曲線的AUC和Cmax分別增加了29%和68%左右。但上述西格列汀的藥代動力學(xué)變化被認(rèn)為不具有臨床意義。鹽酸二甲雙胍:格列本脲:一項以2型糖尿病患者為研究對象的試驗研究了單次給藥藥物之間的相互作用。結(jié)果表明,二甲雙胍和格列本脲聯(lián)合治療不會對二甲雙胍的藥代動力學(xué)或藥效學(xué)造成任何影響。

研究中還可以觀察到格列本脲藥代動力學(xué)曲線的AUC減少、Cmax降低,但沒有固定的趨勢。由于是單次給藥藥物試驗,且格列本脲的血藥濃度與其藥效學(xué)之間沒有相關(guān)性,因此觀察到的這種藥物相互作用的臨床意義不大。呋塞米:一項以健康受試者為研究對象的臨床試驗研究了單次給藥二甲雙胍和呋塞米之間的相互作用。研究結(jié)果表明,聯(lián)合治療對兩種藥物各自的藥效學(xué)參數(shù)都有影響。呋塞米使得二甲雙胍的血Cmax值增加了22%,ACU值增加了15%,但腎臟清除率沒有明顯變化。而二甲雙胍使呋塞米的Cmax值比單獨用藥時降低了31%,AUC值減少了12%,藥物的終末半衰期減少了32%,但腎臟清除率沒有明顯變化。沒有文獻(xiàn)記錄有關(guān)二甲雙胍和呋塞米長期共同用藥時二者之間的相互作用。硝苯地平:一項以健康受試者為研究對象的臨床試驗研究了單次給藥二甲雙胍和硝苯地平之間的相互作用。研究結(jié)果表明,與硝苯地平合用可以使二甲雙胍的Cmax值升高20%,AUC升

高9%,并增加尿液中二甲雙胍的排泄量。二甲雙胍的Tmax和半衰期不受影響。硝苯地平似乎還可以增加二甲雙胍的吸收。二甲雙胍對硝苯地平的影響很小。陽離子藥物:通過腎小管分泌系統(tǒng)清除的陽離子藥物(如阿米洛利、地高辛、嗎啡、普魯卡因酰胺、奎尼丁、奎寧、雷尼替丁、氨苯蝶啶、甲氧芐氨嘧啶、萬古霉素),在理論上應(yīng)當(dāng)與二甲雙胍存在相互作用,因為二者需要競爭共同的腎小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。

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(實習(xí)編緝:陳志方)

 

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