辛伐他汀膠囊的主要成份為辛伐他汀?;瘜W(xué)名稱:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。那么,辛伐他汀膠囊與香豆類衍生物合用如何呢?
辛伐他汀膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。辛伐他汀膠囊用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。辛伐他汀膠囊在小鼠,給3-4倍人用劑量可以致癌,辛伐他汀膠囊在人類大規(guī)模長期臨床試驗中未見腫瘤發(fā)生增加。辛伐他汀膠囊已有的研究未發(fā)現(xiàn)有致突變作用。辛伐他汀膠囊為羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑,抑制內(nèi)源性膽固醇的合成,為血脂調(diào)節(jié)劑。辛伐他汀膠囊有降低高脂血癥家兔血清、肝臟、主動脈中總膽固醇(TC)的含量,辛伐他汀膠囊可以降低極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平的作用。
辛伐他汀膠囊本身無活性,辛伐他汀膠囊口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,辛伐他汀膠囊能使膽固醇的合成減少,辛伐他汀膠囊也使低密度脂蛋白受體合成增加,辛伐他汀膠囊主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀膠囊對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
辛伐他汀膠囊與香豆類衍生物合用:臨床研究曾發(fā)現(xiàn)辛伐他汀能中度提高香豆類抗凝劑的抗凝效果。故成人早期應(yīng)用抗凝血治療及并用辛伐他汀時應(yīng)多次檢查凝血酶原時間,藉此確定凝血酶原時間沒有顯著改變。當(dāng)服用香豆類衍生物的病人,已有一個穩(wěn)定的凝血酶原時間后,仍推薦在固定的期間內(nèi)繼續(xù)作凝血酶原時間的監(jiān)察。如果辛伐他汀的劑量有變動,應(yīng)同樣執(zhí)行以上的程序。在未服用抗凝血劑的病人中,辛伐他汀治療從未有報導(dǎo)對出血或凝血酶原時間有影響。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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