辛伐他汀膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。辛伐他汀膠囊的主要成份為辛伐他汀。那么,辛伐他汀膠囊與哪些藥物合用會增加肌病發(fā)生呢?
辛伐他汀膠囊口服吸收良好,辛伐他汀膠囊吸收后肝內(nèi)的濃度高于其他組織,辛伐他汀膠囊在肝內(nèi)經(jīng)廣泛首關(guān)代謝,水解為代謝產(chǎn)物,辛伐他汀膠囊以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。辛伐他汀膠囊及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%,達(dá)峰時(shí)間為1.3~2.4小時(shí),t1/2β為3小時(shí)。辛伐他汀膠囊60%從糞便排出,13%從尿排出。
辛伐他汀膠囊治療2周可見療效,4~6周達(dá)高峰,長期治療后停藥,作用持續(xù)4~6周。辛伐他汀膠囊經(jīng)口服后對肝臟有高度的選擇性,辛伐他汀膠囊在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀膠囊的大部分經(jīng)肝組織吸收,辛伐他汀膠囊主要作用在肝臟發(fā)揮,隨后從膽汁中排泄。辛伐他汀膠囊只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結(jié)構(gòu)在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。
辛伐他汀膠囊與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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