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泰嘉硫酸氫氯吡格雷片用于非ST段抬高性急性冠脈綜合征患者是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/3/28 0:33:23
    導(dǎo)讀:泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的吸收迅速。母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時后低于定量限(0.00025mg/L)。

泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的主要成份為硫酸氫氯吡格雷。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片為白色或類白色片或薄膜衣片,除去包衣后,顯白色或類白色。那么,泰嘉硫酸氫氯吡格雷片用于非ST段抬高性急性冠脈綜合征患者是怎樣呢?

泰嘉硫酸氫氯吡格雷片對健康人多次口服75mg以后,泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的吸收迅速。母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時后低于定量限(0.00025mg/L)。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片根據(jù)尿液的謝物排泄量計算,至少有50%的藥物被吸收。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片廣泛地在肝臟代謝。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,無抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片多次口服75mg以后,該代射物的血藥濃度約在服藥后1小時達(dá)峰(約為3mg/L)。

泰嘉硫酸氫氯吡格雷片是一種前體藥。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用的。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的主要循環(huán)代謝物的藥代動力學(xué)為線性(血漿濃度與劑量成正比)。

泰嘉硫酸氫氯吡格雷片用于非ST段抬高性急性冠脈綜合征患者,應(yīng)以單次負(fù)荷量氯吡格雷300mg開始,然后以75mg每日1次連續(xù)服藥(合用阿司匹林75mg-325mg/日)。由于服用較高劑量的阿司匹林有較高的出血危險性,故推薦阿司匹林的劑量不應(yīng)超過100mg。最佳療程尚未正式確定。臨床試驗資料支持用藥12個月,用藥3個月后表現(xiàn)出最大效果。

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(實習(xí)編緝:李華藝)

 

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