鹽酸依匹斯汀片(亦殊),口服后,1.9小時(shí)達(dá)血藥峰值濃度,血漿濃度消除半衰期為9.2小時(shí)。那么,鹽酸依匹斯汀片的藥理毒理是什么?
鹽酸依匹斯汀片的藥理毒理是:
1、藥理作用
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,本品為組胺H1受體拮抗劑。本品對(duì)組織胺、白三烯C4、PAF、5-羥色胺有抑制作用,并能抑制組胺、慢反應(yīng)物質(zhì)A(SRS-A)化學(xué)介質(zhì)的釋放。由于本品化學(xué)結(jié)構(gòu)的特點(diǎn),本品難以通過(guò)血腦屏障,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H1受體拮抗作用弱。
2、毒理研究
重復(fù)給藥:據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,大鼠連續(xù)給藥12個(gè)月,劑量為1、6和60mg/kg,大劑量組動(dòng)物見(jiàn)血中甘油三酯含量減少。猴連續(xù)給藥12個(gè)月,劑量為1、8及60mg/kg,大劑量組動(dòng)物有流涎、嘔吐、腹瀉現(xiàn)象。
3、生殖毒性:據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,大鼠妊娠前和妊娠初期給予依匹斯汀5、30、120mg/kg/d,在120mg/kg/d劑量下,動(dòng)物都有攝食量的減少和體重增加的抑制,雄性動(dòng)物睪丸重量相對(duì)增加,雌性動(dòng)物出現(xiàn)發(fā)情期不規(guī)則及妊娠率明顯降低,對(duì)母體毒性無(wú)影響劑量為30mg/kg/d。各劑量組對(duì)胎仔無(wú)明顯影響,對(duì)子代無(wú)影響劑量為120mg/kg/d。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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