替吉奧膠囊為硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色顆粒或粉末。替吉奧膠囊每粒膠囊含:20mg規(guī)格:替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奧替拉西鉀19.6mg。那么,替吉奧膠囊的保存方法是怎樣呢?
替吉奧膠囊中的奧替拉西鉀口服給藥后主要對(duì)消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)?-FUMP。替吉奧膠囊口服后抗腫瘤作用增強(qiáng),但消化道毒性降低。替吉奧膠囊口服25-200mg/人后,替吉奧膠囊中的替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀和5-FU的AUC值和Cmax呈劑量依賴(lài)性上升。替吉奧膠囊一日2次,連續(xù)28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup],分別于第1、7、14、28天測(cè)定血藥濃度,結(jié)果顯示血藥濃度迅速達(dá)穩(wěn)態(tài)。
替吉奧膠囊連續(xù)給藥后內(nèi)源性尿嘧啶迅速減少,表明吉美嘧啶對(duì)DPD的可逆性抑制作用增強(qiáng)。替吉奧膠囊的體外試驗(yàn)顯示,替吉奧膠囊參與由替加氟轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU的酶主要是人肝微粒體細(xì)胞色素P450中的CYP2A6。替吉奧膠囊的體外試驗(yàn)顯示,處方中各成份及5-FU的人血清蛋白結(jié)合率分別為替加氟49-50%、吉美嘧啶32-33%、奧替拉西鉀7-10%、5-FU17-20%。替吉奧膠囊給藥后72小時(shí)內(nèi)尿中各成份的累積排泄率分別為:吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奧替拉西鉀2.2%、代謝物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。
替吉奧膠囊的保存方法:密封,在涼暗處(避光并不超過(guò)20℃)保存。本品必須存放在兒童不可觸及的地方。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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