替吉奧膠囊為硬膠囊劑，內容物為白色或類白色顆?；蚍勰?。替吉奧膠囊每粒膠囊含：20mg規(guī)格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奧替拉西鉀19.6mg。那么，替吉奧膠囊與華法令合用是怎樣呢？

替吉奧膠囊中的奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉變?yōu)?-FUMP。替吉奧膠囊口服后抗腫瘤作用增強，但消化道毒性降低。替吉奧膠囊口服25-200mg/人后，替吉奧膠囊中的替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀和5-FU的AUC值和Cmax呈劑量依賴性上升。替吉奧膠囊一日2次，連續(xù)28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup]，分別于第1、7、14、28天測定血藥濃度，結果顯示血藥濃度迅速達穩(wěn)態(tài)。

替吉奧膠囊連續(xù)給藥后內源性尿嘧啶迅速減少，表明吉美嘧啶對DPD的可逆性抑制作用增強。替吉奧膠囊的體外試驗顯示，替吉奧膠囊參與由替加氟轉變?yōu)?-FU的酶主要是人肝微粒體細胞色素P450中的CYP2A6。替吉奧膠囊的體外試驗顯示，處方中各成份及5-FU的人血清蛋白結合率分別為替加氟49-50%、吉美嘧啶32-33%、奧替拉西鉀7-10%、5-FU17-20%。替吉奧膠囊給藥后72小時內尿中各成份的累積排泄率分別為：吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奧替拉西鉀2.2%、代謝物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。

替吉奧膠囊與華法令合用，可能增強華法令鉀的作用，須注意凝血功能的變化。其作用機理不明。

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（實習編緝：李華藝）