馬來酸羅格列酮片的主要成份為馬來酸羅格列酮?；瘜W(xué)名稱：（&plusmn；）-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮（Z）-2-丁烯二酸鹽。那么，馬來酸羅格列酮片的致癌性是怎樣呢？

馬來酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片，除去包衣為白色或類白色。馬來酸羅格列酮片激活PPAR-γ核受體，馬來酸羅格列酮片可對參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進行調(diào)控。此外，PPAR-γ反應(yīng)基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。馬來酸羅格列酮片屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，馬來酸羅格列酮片通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。馬來酸羅格列酮片的臨床研究中，空腹血糖（FPG）和HbAlc的檢測結(jié)果表明，馬來酸羅格列酮片可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，馬來酸羅格列酮片也可使餐后血糖和胰島素水平下降。馬來酸羅格列酮片對血糖控制的改善作用較持久，馬來酸羅格列酮片可維持達52周。

馬來酸羅格列酮片適用于2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。馬來酸羅格列酮片對于飲食控制和運動加服本品或用單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，馬來酸羅格列酮片可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。馬來酸羅格列酮片對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，如果本品不能替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。馬來酸羅格列酮片為過氧化物酶體增殖激活受體γ（PPAR-γ）的高選擇性、強效激動劑。馬來酸羅格列酮片在人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。

馬來酸羅格列酮片的致癌性：小鼠摻食給予本品2年，劑量為0.4、1.5和6mg/kg/日(高劑量約相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的12倍)，未見致癌作用，但在1.5mg/kg/日(約相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的2倍)以上劑量，可引起脂肪組織增生。大鼠經(jīng)口給予本品2年，劑量為0.05、0.3和2mg/kg/日[高劑量分別約相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的10倍(雄性)和20倍(雌性)]，在0.3mg/kg/日(約相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的2倍)和更高劑量下，可明顯增加大鼠良性脂肪組織瘤的發(fā)生率。上述兩種動物的增生反應(yīng)考慮與本品對脂肪組織過度而持久的藥理作用有關(guān)。

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）