馬來(lái)酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類白色。馬來(lái)酸羅格列酮片的主要成份為馬來(lái)酸羅格列酮。那么,馬來(lái)酸羅格列酮片與地高辛合用如何呢?
馬來(lái)酸羅格列酮片的絕對(duì)生物利用度為99%。馬來(lái)酸羅格列酮片的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為1小時(shí)。馬來(lái)酸羅格列酮片的體外研究表明,馬來(lái)酸羅格列酮片主要經(jīng)細(xì)胞色素P450同功酶CYP2C8代謝,很小部分經(jīng)CYP2C9代謝。
馬來(lái)酸羅格列酮片對(duì)進(jìn)食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降約28%及Tmax延遲至1.75小時(shí),此改變無(wú)明顯臨床意義,馬來(lái)酸羅格列酮片在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。馬來(lái)酸羅格列酮片可被完全代謝,無(wú)原形藥物從尿中排出,馬來(lái)酸羅格列酮片主要代謝途徑為N-脫甲基化和羥化,而后代謝物與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。馬來(lái)酸羅格列酮片的文獻(xiàn)顯示,馬來(lái)酸羅格列酮片在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物,故它們對(duì)胰島素敏感性的作用甚微。
馬來(lái)酸羅格列酮片與地高辛合用:健康受試者連服本品(8毫克/次,每日1次)14天,對(duì)地高辛(0.375毫克/次,每日1次)的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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