馬來酸羅格列酮片的主要成份為馬來酸羅格列酮。馬來酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類白色。那么,馬來酸羅格列酮片的孕婦用藥會是怎樣呢?
馬來酸羅格列酮片的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示。馬來酸羅格列酮片在治療劑量范圍內(nèi),馬來酸羅格列酮片的血漿峰濃度(Cmax)與藥-時曲線下面積(AUC)隨劑量增加而成比例增加,馬來酸羅格列酮片的消除半衰期為3~4小時,與劑量無關(guān)。
馬來酸羅格列酮片的群體藥代動力學(xué)分析表明,馬來酸羅格列酮片的平均口服分布容積(Vss/F)大約為17.6升(±;30%)。馬來酸羅格列酮片約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。馬來酸羅格列酮片可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖,減輕其高胰島素血癥,馬來酸羅格列酮片可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。
馬來酸羅格列酮片的動物研究提示,馬來酸羅格列酮片的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實(shí)現(xiàn),馬來酸羅格列酮片在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子GLUT-4的基因表達(dá)增加。馬來酸羅格列酮片不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現(xiàn)低血糖。
馬來酸羅格列酮片的孕婦用藥:妊娠期藥品安全分級目錄C級。無論是否存在藥物暴露,所有妊娠均有發(fā)生出生缺陷、流產(chǎn)或其他不良結(jié)果的背景風(fēng)險(xiǎn)。因此,對于糖尿病患者或有妊娠糖尿病史的患者,在孕前及整個懷孕過程中維持良好的代謝控制非常重要。對此類患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測其血糖控制。專家推薦在懷孕期間使用胰島素單藥治療以維持血糖水平盡可能接近正常值。已報(bào)告本品可通過人胎盤屏障,且可在胎兒組織中測出。尚無足夠的人類妊娠和哺乳期使用本品的資料。懷孕期間不應(yīng)使用本品。本品可使伴有胰島素抵抗的絕經(jīng)前期和無排卵型婦女恢復(fù)排卵,因此建議患者服用本品時,需采取避孕措施。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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