磷酸西格列汀片是淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。是一類被稱為二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物。那么,磷酸西格列汀片是用于改善2型糖尿病患者的血糖控制嗎?
磷酸西格列汀片單藥治療的推薦劑量為100mg每日一次。本品可與或不與食物同服。
磷酸西格列汀片單藥治療本品配合飲食控制和運(yùn)動(dòng),用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。與二甲雙胍聯(lián)用當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí),可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
磷酸西格列汀片藥代動(dòng)力學(xué)是對(duì)西格列汀藥代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。健康受試者口服給藥100mg劑量后,西格列汀吸收迅速,服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達(dá)峰值(Tmax中值)。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后,西格列汀的平均血藥AUC為8.52μM•hr,Cmax為950nM,表觀終末半衰期(t1/2)為12.4小時(shí)。服用西格列汀100mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%)。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)大體相似。西格列汀的絕對(duì)生物利用度大約為87%。因?yàn)楸酒泛透?a target="_blank" href="http://www.hbyuguan.com/jfpd/" name="InnerLinkKeyWord">脂肪餐同時(shí)服用對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響,本品可以與或不與食物同服。健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。西格列汀可逆結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低(38%)。西格列汀主要以原型從尿中排泄,代謝僅是次要的途徑。大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄的??诜14C]標(biāo)記的西格列汀后,從西格列汀的代謝產(chǎn)物中檢測(cè)到大約16%的放射活性。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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