馬來酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片，除去包衣為白色或類白色。馬來酸羅格列酮片的主要成份為馬來酸羅格列酮。那么，馬來酸羅格列酮片的肝臟反應(yīng)有哪些呢？

馬來酸羅格列酮片的絕對生物利用度為99％。馬來酸羅格列酮片的血藥濃度達(dá)峰時間（Tmax）為1小時。馬來酸羅格列酮片的體外研究表明，馬來酸羅格列酮片主要經(jīng)細(xì)胞色素P450同功酶CYP2C8代謝，很小部分經(jīng)CYP2C9代謝。

馬來酸羅格列酮片對進(jìn)食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降約28％及Tmax延遲至1.75小時，此改變無明顯臨床意義，馬來酸羅格列酮片在空腹或進(jìn)餐時服用均可。馬來酸羅格列酮片不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現(xiàn)低血糖。

馬來酸羅格列酮片可被完全代謝，無原形藥物從尿中排出，馬來酸羅格列酮片主要代謝途徑為N-脫甲基化和羥化，而后代謝物與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。馬來酸羅格列酮片的文獻(xiàn)顯示，馬來酸羅格列酮片在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物，故它們對胰島素敏感性的作用甚微。

馬來酸羅格列酮片的肝臟反應(yīng)：噻唑烷二酮類的另一藥物曲格列酮在臨床應(yīng)用中與特異性肝臟毒性有關(guān)，且有肝功能衰竭、肝移植及死亡的罕見報(bào)告。在對照試驗(yàn)中，曲格列酮組ALT水平超過正常上限3倍的發(fā)生率較安慰劑組高。少數(shù)可逆性黃疸亦見報(bào)道。

在共有4598例患者接受本品治療的多項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，服用時間約為3600病人年，無證據(jù)表明有藥物所致的肝毒性反應(yīng)或ALT水平升高發(fā)生。在對照試驗(yàn)中，ALT水平超過正常上限3倍的發(fā)生率分別為：馬來酸羅格列酮組0.2%，安慰劑組0.2%，陽性對照組0.5%。服用馬來酸羅格列酮患者的ALT升高均為可逆性，且與服用本品的因果關(guān)系尚不確定。

本品上市后，有肝炎和肝酶升高大于3倍的報(bào)告。在這些報(bào)告的病例中，雖然因果關(guān)系并未確立，但極罕見有威脅或不威脅生命的肝功能衰竭的報(bào)告。羅格列酮在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與曲格列酮相關(guān)，曲格列酮在臨床應(yīng)用中與特異性肝臟毒性有關(guān)，且有肝功能衰竭、肝移植及死亡的罕見報(bào)告?，F(xiàn)已退出美國市場。鑒于明確羅格列酮肝臟安全性的一些長期大規(guī)模的對照臨床試驗(yàn)結(jié)果及上市后臨床應(yīng)用安全性資料正在收集中，故推薦服用本品的患者定期監(jiān)測肝功。

病人開始服用本品前應(yīng)檢測肝臟轉(zhuǎn)氨酶，服藥后定期復(fù)查肝酶。若2型糖尿病患者血清轉(zhuǎn)氨酶升高（ALT]正常上限的2.5倍）時，則不應(yīng)服用本品。所有患者在初次服用本品前應(yīng)檢測肝功，在有任何臨床需要的情況下，需定期復(fù)查。對于本品治療前或治療中肝酶略高（ALT為正常上限的1-2.5倍）的患者，應(yīng)分析其肝酶升高的原因。對肝酶輕度升高的患者，服用本品應(yīng)慎重，適當(dāng)縮短臨床隨訪時間，增加肝酶檢測頻率，以確定肝酶升高是否緩解或加重。如果服用本品的患者ALT大于正常上限3倍時，則需盡快復(fù)查肝酶。若復(fù)查結(jié)果肝酶仍大于正常值3倍以上時，則應(yīng)停止服用本品。尚無臨床試驗(yàn)以評價服用曲格列酮出現(xiàn)肝臟異常、肝損傷或黃疸的患者再服用羅格列酮的安全性。對于服用曲格列酮后出現(xiàn)黃疸的患者不推薦服用本品。

如果患者出現(xiàn)肝功異常征兆如：如不明原因的惡心、嘔吐、腹痛、乏力、厭食或尿色加深，應(yīng)檢測肝酶。是否繼續(xù)用本品治療取決于臨床及實(shí)驗(yàn)室數(shù)據(jù)結(jié)果評價。如出現(xiàn)黃疸，則需停藥。實(shí)驗(yàn)室測定：應(yīng)定期檢測空腹血糖及HbA1c。建議患者在服用本品前檢測肝功，服藥后亦需定期檢測肝功。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）