馬來酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類白色。馬來酸羅格列酮片的主要成份為馬來酸羅格列酮。那么,服用馬來酸羅格列酮片會出現(xiàn)貧血癥狀嗎?
馬來酸羅格列酮片對進食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降約28%及Tmax延遲至1.75小時,此改變無明顯臨床意義,馬來酸羅格列酮片在空腹或進餐時服用均可。馬來酸羅格列酮片不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現(xiàn)低血糖。
馬來酸羅格列酮片可被完全代謝,無原形藥物從尿中排出,馬來酸羅格列酮片主要代謝途徑為N-脫甲基化和羥化,而后代謝物與硫酸和葡萄糖醛酸結合。馬來酸羅格列酮片的文獻顯示,馬來酸羅格列酮片在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物,故它們對胰島素敏感性的作用甚微。
馬來酸羅格列酮片的絕對生物利用度為99%。馬來酸羅格列酮片的血藥濃度達峰時間(Tmax)為1小時。馬來酸羅格列酮片的體外研究表明,馬來酸羅格列酮片主要經(jīng)細胞色素P450同功酶CYP2C8代謝,很小部分經(jīng)CYP2C9代謝。
少數(shù)患者服用馬來酸羅格列酮片后可出現(xiàn)貧血和水腫??傮w來看,由于這些事件均為輕度至中度,因此通常毋需中斷本品的治療。在雙盲臨床試驗中,貧血的發(fā)生率分別為:馬來酸羅格列酮組1.9%,安慰劑組0.7%,磺酰脲類組0.6%,二甲雙胍組2.2%;水腫的發(fā)生率分別為:馬來酸羅格列酮組4.8%,安慰劑組1.3%,磺酰脲類組1.0%,二甲雙胍組2.2%。本品與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用時,所發(fā)生的不良反應類型與單用本品相似。
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(實習編緝:邵澤妹)
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