鹽酸文拉法辛緩釋膠囊起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時(shí)間不少于4天，每次增加75mg/天)。適用于各種類型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥，及廣泛性焦慮癥。那么，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與酮康唑合用是有怎樣呢？

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊藥理作用是抗抑郁作用機(jī)制被認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān),臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛（ODV）是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑,并且對(duì)多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。文拉法辛和ODV對(duì)乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無(wú)明顯活性。而以上受體可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(yīng)（如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應(yīng)）有關(guān)。文拉法辛和ODV對(duì)單胺氧化酶（MAO）的活性無(wú)抑制作用。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與酮康唑合用是在一項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究中，給予酮康唑100mg(一日二次)后再給予單劑文拉法辛50mg，受試者(CYP2D6的加快代謝反應(yīng)(EM;n=14)型或25mg減慢代謝反應(yīng)(PM;n=6)型)的文拉法辛和ODV的血藥濃度都升高。對(duì)于加快代謝反應(yīng)(EM)的受試者，文拉法辛Cmax升高26%;而對(duì)于減慢代謝反應(yīng)(PM)的受試者，文拉法辛Cmax升高48%。對(duì)于加快代謝反應(yīng)(EM)和減慢代謝反應(yīng)(PM)的受試者，ODV的Cmax分別升高14%和29%。

對(duì)于加快代謝反應(yīng)(EM)的受試者，文拉法辛AUC值升高21%;而對(duì)于減慢代謝反應(yīng)(PM)的受試者，文拉法辛AUC值升高70%(PM的范圍為-2%-206%)。對(duì)于加快代謝反應(yīng)(EM)和減慢代謝反應(yīng)(PM)的受試者，ODV的AUC值分別升高23%和33%(PM的范圍為-38%-105%)。文拉法辛和ODV的聯(lián)合AUC平均增加大約23%的EM和53%的PM(PM的范圍為-4%-134%)

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）