老年患者用藥:甲氨蝶呤片未進行該項實驗且無可靠參考文獻。甲氨蝶呤片的主要成份是甲氨蝶呤。甲氨蝶呤片化學名:L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基]甲基]甲氨基]苯甲?;?谷氨酸。分子式:C20H22N8O5。分子量:454.45。孕婦及哺乳期婦女患者可以服用甲氨蝶呤片嗎?
孕婦及哺乳期婦女用藥:因甲氨蝶呤片有致畸作用及從乳汁排出,故服藥期禁懷孕及哺乳。
甲氨蝶呤片適應癥/功能主治1.各型急性白血病,特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病;2.頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??;3.乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。
甲氨蝶呤片的主要成份是甲氨蝶呤。甲氨蝶呤片為淡橙黃色片。
四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶,本品作為一種葉酸還原酶抑制劑,主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸,從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉(zhuǎn)移作用受阻,導致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱,本品主要作用于細胞周期的S期,屬細胞周期特異性藥物,對G1/S期的細胞也有延緩作用,對G1期細胞的作用較弱。
用量小于30mg/m[sup]2[/sup]時,口服吸收良好,1~5小時血藥濃度達最高峰。部分經(jīng)肝細胞代謝轉(zhuǎn)化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經(jīng)腎(約40%~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,t1/2α為1小時;t1/2β為二室型;初期為2~3小時;終末期為8~10小時。少量甲氨蝶呤及其代謝產(chǎn)物可以結(jié)合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長達數(shù)月,在有胸腔或腹腔積液情況下,本品的清除速度明顯減緩。清除率個體差別極大,老年患者更甚。
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(實習編輯:孫媛媛)
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