甲氨蝶呤片的主要成份是甲氨蝶呤。用量小于30mg/m[sup]2[/sup]時，口服吸收良好，1～5小時血藥濃度達最高峰。部分經(jīng)肝細胞代謝轉(zhuǎn)化為谷氨酸鹽，另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經(jīng)腎(約40%～90%)排泄，大多以原形藥排出體外；小于10%的藥物通過膽汁排泄，t1/2α為1小時；t1/2β為二室型；初期為2～3小時；終末期為8～10小時。少量甲氨蝶呤及其代謝產(chǎn)物可以結(jié)合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長達數(shù)月，在有胸腔或腹腔積液情況下，本品的清除速度明顯減緩。清除率個體差別極大，老年患者更甚。甲氨蝶呤片長期用藥會引起肺纖維化嗎？

甲氨蝶呤片口服成人一次5～10mg，一日1次，每周1～2次，一療程安全量50～100mg。用于急性淋巴細胞白血病維持治療，一次15～20mg/2，每周一次。

甲氨蝶呤片適應癥/功能主治1．各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??；2．頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3．乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

甲氨蝶呤片不良反應如下：

1．胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見假膜性或出血性腸炎等；

2．肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；

3．大劑量應用時，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；

4．長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；

5．骨髓抑制；主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降而伴皮膚或內(nèi)臟出血；

6．脫發(fā)、皮膚發(fā)紅、瘙癢或皮疹；

7．白細胞低下時可并發(fā)感染。

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（實習編輯：孫媛媛）