四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1/S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。大劑量應(yīng)用甲氨蝶呤片會(huì)出現(xiàn)氮質(zhì)血癥嗎？

甲氨蝶呤片的主要成份是甲氨蝶呤。

甲氨蝶呤片化學(xué)名：L-(+)-N-[4-[[(2，4-二氨基-6-蝶啶基]甲基]甲氨基]苯甲酰基)谷氨酸。分子式：C20H22N8O5。分子量：454.45。

甲氨蝶呤片口服成人一次5～10mg，一日1次，每周1～2次，一療程安全量50～100mg。用于急性淋巴細(xì)胞白血病維持治療，一次15～20mg/2，每周一次。

甲氨蝶呤片適應(yīng)癥/功能主治1．各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2．頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3．乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

甲氨蝶呤片不良反應(yīng)如下：

1．胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見假膜性或出血性腸炎等；

2．肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；

3．大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；

4．長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；

5．骨髓抑制；主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降而伴皮膚或內(nèi)臟出血；

6．脫發(fā)、皮膚發(fā)紅、瘙癢或皮疹；

7．白細(xì)胞低下時(shí)可并發(fā)感染。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）