鹽酸替扎尼定片的主要成份為鹽酸替扎尼定,其化學名為5-氯-4-(2-咪唑啉-2-氨基)-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽。那么,鹽酸替扎尼定片用于伴腎損患者是怎樣呢?
鹽酸替扎尼定片口服后達峰濃度的時間為1.5h(CV=40%);鹽酸替扎尼定片對食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值(Cmax)增加近1/3,鹽酸替扎尼定片使達峰時間縮短近40min,但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。
鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥,鹽酸替扎尼定片用于下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥(脊髓損傷、大腦損傷)、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。
鹽酸替扎尼定片的動物試驗顯示,鹽酸替扎尼定片對骨骼肌纖維和神經肌肉接頭沒有直接作用,鹽酸替扎尼定片對單突觸脊髓反射的作用弱。鹽酸替扎尼定片對多突觸通路的作用最強,這些作用被認為與脊髓運動神經元的易化性降低有關。
鹽酸替扎尼定片用于疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。鹽酸替扎尼定片口服吸收良好,鹽酸替扎尼定片的絕對口服生物利用度為40%(變異系數CV=24%)。鹽酸替扎尼定片為中樞性α2腎上腺素受體激動劑,鹽酸替扎尼定片可能是通過增強運動神經元的突出前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。
鹽酸替扎尼定片用于伴腎損患者:在腎功能損害(肌酐清除率小于25mg/min)的病人,其清除率下降50%,因此使用時要特別注意。在這些病人,單次用量要減少;如果需要較大劑量,則可增加單次用量,而不是增加給藥次數;在開始使用時就應進行監(jiān)測,而一般不良反應(口干、嗜睡、乏力、頭昏)的加重將是潛在過量的指征。
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(實習編緝:邵澤妹)
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