鹽酸替扎尼定片的主要成份為鹽酸替扎尼定，其化學名為5-氯-4-（2-咪唑啉-2-氨基）-2，1，3-芐硫噻嗪鹽酸鹽。那么，鹽酸替扎尼定片對肝功能損害的危險是怎樣呢？

鹽酸替扎尼定片口服后達峰濃度的時間為1.5h（CV=40%）；鹽酸替扎尼定片對食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，鹽酸替扎尼定片使達峰時間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。

鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，鹽酸替扎尼定片用于下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。

鹽酸替扎尼定片的動物試驗顯示，鹽酸替扎尼定片對骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒有直接作用，鹽酸替扎尼定片對單突觸脊髓反射的作用弱。鹽酸替扎尼定片對多突觸通路的作用最強，這些作用被認為與脊髓運動神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。

鹽酸替扎尼定片用于疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。鹽酸替扎尼定片口服吸收良好，鹽酸替扎尼定片的絕對口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）。鹽酸替扎尼定片為中樞性α2腎上腺素受體激動劑，鹽酸替扎尼定片可能是通過增強運動神經(jīng)元的突出前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。

鹽酸替扎尼定片對肝功能損害的危險：替扎尼定偶爾可導致肝損害。在設有對照組的臨床研究表明，服用替扎尼定的病人將近5%的患者肝功能檢測指標升高，比正常上限高3倍（如原基礎(chǔ)值升高者則上升2倍多），而正常對照組僅有0.4%的病人出現(xiàn)類似情況。大多數(shù)病例在停藥后迅速恢復，沒有留下后遺影響的報道。偶爾有癥狀表現(xiàn)，如惡心、嘔吐、食欲減低、黃疸。上市后發(fā)現(xiàn)，有3例服用替扎尼定出現(xiàn)肝功能衰竭死亡的報道，1例49歲男性病人，一次6mg，每日三次，服用2周后，出現(xiàn)進行住黃疸和肝大，肝活檢顯示多中心性壞死，沒有嗜酸性細胞浸潤，停止用藥，病人10天后死于肝昏迷；該患者沒有乙型和丙型肝炎的證據(jù)，僅使用過奧沙西泮和雷尼替丁，除了替扎尼定，沒有其他原因可解釋肝的損害。另外2例，同時使用了有損肝功能的藥物。1例同時使用卡馬西平，替扎尼定4mg/天，治療2月后產(chǎn)生膽汁淤積性黃疸，該病人20天后死于肺炎；另1例病人使用了11天的替扎尼定，在發(fā)生迅速而致命的肝功能衰竭之前，還使用了2周的丹曲林。因此，在服用替扎尼定的6個月（1，3，6月）以及6個月后根據(jù)具體的臨床實際情況，應定期檢測病人的轉(zhuǎn)氨酶，并且在已有肝損的病人使用該藥更要謹慎。

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（實習編緝：邵澤妹）