鹽酸替扎尼定片的主要成份為鹽酸替扎尼定，其化學(xué)名為5-氯-4-（2-咪唑啉-2-氨基）-2，1，3-芐硫噻嗪鹽酸鹽。那么，鹽酸替扎尼定片對(duì)肝功能損害的危險(xiǎn)是怎樣呢？

鹽酸替扎尼定片口服后達(dá)峰濃度的時(shí)間為1.5h（CV=40%）；鹽酸替扎尼定片對(duì)食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，鹽酸替扎尼定片使達(dá)峰時(shí)間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對(duì)該藥的總吸收。

鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，鹽酸替扎尼定片用于下列疾病引起的中樞性肌強(qiáng)直腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。

鹽酸替扎尼定片的動(dòng)物試驗(yàn)顯示，鹽酸替扎尼定片對(duì)骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒(méi)有直接作用，鹽酸替扎尼定片對(duì)單突觸脊髓反射的作用弱。鹽酸替扎尼定片對(duì)多突觸通路的作用最強(qiáng)，這些作用被認(rèn)為與脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。

鹽酸替扎尼定片用于疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。鹽酸替扎尼定片口服吸收良好，鹽酸替扎尼定片的絕對(duì)口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）。鹽酸替扎尼定片為中樞性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑，鹽酸替扎尼定片可能是通過(guò)增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的突出前抑制作用而降低強(qiáng)直性痙攣狀態(tài)。

鹽酸替扎尼定片對(duì)肝功能損害的危險(xiǎn)：替扎尼定偶爾可導(dǎo)致肝損害。在設(shè)有對(duì)照組的臨床研究表明，服用替扎尼定的病人將近5%的患者肝功能檢測(cè)指標(biāo)升高，比正常上限高3倍（如原基礎(chǔ)值升高者則上升2倍多），而正常對(duì)照組僅有0.4%的病人出現(xiàn)類似情況。大多數(shù)病例在停藥后迅速恢復(fù)，沒(méi)有留下后遺影響的報(bào)道。偶爾有癥狀表現(xiàn)，如惡心、嘔吐、食欲減低、黃疸。上市后發(fā)現(xiàn)，有3例服用替扎尼定出現(xiàn)肝功能衰竭死亡的報(bào)道，1例49歲男性病人，一次6mg，每日三次，服用2周后，出現(xiàn)進(jìn)行住黃疸和肝大，肝活檢顯示多中心性壞死，沒(méi)有嗜酸性細(xì)胞浸潤(rùn)，停止用藥，病人10天后死于肝昏迷；該患者沒(méi)有乙型和丙型肝炎的證據(jù)，僅使用過(guò)奧沙西泮和雷尼替丁，除了替扎尼定，沒(méi)有其他原因可解釋肝的損害。另外2例，同時(shí)使用了有損肝功能的藥物。1例同時(shí)使用卡馬西平，替扎尼定4mg/天，治療2月后產(chǎn)生膽汁淤積性黃疸，該病人20天后死于肺炎；另1例病人使用了11天的替扎尼定，在發(fā)生迅速而致命的肝功能衰竭之前，還使用了2周的丹曲林。因此，在服用替扎尼定的6個(gè)月（1，3，6月）以及6個(gè)月后根據(jù)具體的臨床實(shí)際情況，應(yīng)定期檢測(cè)病人的轉(zhuǎn)氨酶，并且在已有肝損的病人使用該藥更要謹(jǐn)慎。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）