思瑞康的主要成份為富馬酸喹硫平。思瑞康為薄膜衣片;除去包衣后顯白色或類白色。那么,思瑞康對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響有什么呢?
思瑞康大約73%的放射活性物從尿中排出,21%從糞便中排出。思瑞康的臨床試驗(yàn)證實(shí),思瑞康每日兩次給藥時(shí)是有效的。思瑞康對(duì)5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時(shí)。思瑞康的平均半衰期從2.6小時(shí)增加至6.8小時(shí),但平均tmax末改變。
思瑞康對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽(yáng)性結(jié)果。思瑞康還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用,無(wú)論是行為還是電生理學(xué)測(cè)試,思瑞康可升高多巴胺代謝物濃度,這是D2受體阻斷的神經(jīng)化學(xué)指標(biāo)。思瑞康口服后吸收良好,代謝完全。進(jìn)食對(duì)喹硫平的生物利用度無(wú)明顯影響。思瑞康的血漿蛋白結(jié)合率為83%。
思瑞康的代謝較完全,思瑞康服用后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。思瑞康的活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。思瑞康及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時(shí)。
思瑞康對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響:抗精神病藥物可擾亂機(jī)體降低核心體溫的能力,但本品尚未見報(bào)道。本品用于可能使核心體溫升高的情況(如運(yùn)動(dòng)過度、暴露于極端高溫、合并使用具有抗膽堿能活性的藥物,或出現(xiàn)脫水)的患者時(shí)應(yīng)給予適當(dāng)護(hù)理。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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