琥珀酸美托洛爾緩釋片的主要成份為琥珀酸美托洛爾?;瘜W(xué)名:1-異丙氨基-3-[對(duì)-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸鹽。那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片的注意事項(xiàng)有什么呢?
琥珀酸美托洛爾緩釋片為白色或類(lèi)白色薄膜衣片。除去包衣后顯白色。琥珀酸美托洛爾緩釋片對(duì)β1-受體有選擇性阻斷作用,無(wú)PAA(部分激動(dòng)活性),無(wú)膜穩(wěn)定作用。琥珀酸美托洛爾緩釋片阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,琥珀酸美托洛爾緩釋片對(duì)β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。
琥珀酸美托洛爾緩釋片的血漿蛋白結(jié)合率>99%。琥珀酸美托洛爾緩釋片對(duì)年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達(dá)到24小時(shí)降壓效應(yīng)。
琥珀酸美托洛爾緩釋片用于高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。琥珀酸美托洛爾緩釋片屬于2A類(lèi)即無(wú)部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。琥珀酸美托洛爾緩釋片對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,琥珀酸美托洛爾緩釋片對(duì)呼吸道的影響也較小,但仍強(qiáng)于A(yíng)T。
琥珀酸美托洛爾緩釋片的注意事項(xiàng):1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù),但選擇性β-受體阻滯藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島寨的糖尿病患者在加用β-受體阻滯劑時(shí)。其β-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等,從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過(guò)程中選擇性β-受體阻滯藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受體阻滯藥。2.長(zhǎng)期使用本品時(shí)如欲中斷治療,須逐漸減少劑量,一般于7~10天內(nèi)撤除。至少也要經(jīng)過(guò)3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化,出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。3.大手術(shù)之前是否停用β-受體阻滯劑意見(jiàn)尚不一致。β-受體阻滯后心臟對(duì)反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加,但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此,對(duì)于要進(jìn)行全身麻醉的患者最好停止使用本藥,如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。4.用于噶鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用β-受體阻滯藥。5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事,以小劑量為宜。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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