螺內(nèi)酯片的藥代動力學怎樣？

來源：健客發(fā)布時間：2017/3/21 14:36:26

導讀：

螺內(nèi)酯片的有效成分化學結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，屬于保鉀利尿藥，是I臨床最早使用的醛固酮受體拮抗藥。那么，螺內(nèi)酯片的藥代動力學怎樣？

螺內(nèi)酯片安全性比較好，停藥后不良反應尚未明確。停藥后需要保持良好的飲食習慣，休息得當。值得注意的是，螺內(nèi)酯片只適用于身體偏虛弱之人，正常人不宜長期服用。

螺內(nèi)酯片的藥代動力學是：

螺內(nèi)酯片結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠曲小管和集合管，阻斷Na＋-K＋和Na＋-H＋交換，結(jié)果Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄減少，對Ca2＋和P3－的作用不定。由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

螺內(nèi)酯片的藥代動力學：本藥口服吸收較好，生物利用度大于90%，血漿蛋白結(jié)合率在90%以上，進入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2~3日達高峰，停藥后作用仍可維持2~3日。依服藥方式不同T1／2有所差異，每日服藥1~2次時平均19小時(13~24小時)，每日服藥4次時縮短為12.5小時（9~16小時）。無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。

螺內(nèi)酯片應用可阻斷醛固酮的作用，可顯著降低由于心力衰竭的總病死率和住院時間。在心力衰竭治療中的作用機制除了最初的利尿作用外，還具有降低心肌膠原蛋白合成，抑制心肌纖維化。

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（實習編輯：葉勝能）

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