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左甲狀腺素鈉片(優(yōu)甲樂)有什么藥代動力學?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/3/21 9:37:58
    導讀:口服左甲狀腺素鈉后,大部分均在小腸的上端被吸收,通過蓋侖制劑,本品的吸收可達80%以上,達峰時間(tmax)大約為5到6個小時。本品口服給藥后3~5天發(fā)生作用。

左甲狀腺素鈉片中所含有的合成左甲狀腺素與甲狀腺自然分泌的甲狀腺素相同。它與內(nèi)源性激素一樣,在外周器官中被轉(zhuǎn)化為T3,然后通過與T3受體結(jié)合發(fā)揮其特定作用。人體不能夠區(qū)分內(nèi)源性或外源性的左甲狀腺素。左甲狀腺素鈉片(優(yōu)甲樂)有什么藥代動力學?

左甲狀腺素鈉片(優(yōu)甲樂)適應癥/功能主治1、治療非毒性的甲狀腺腫(甲狀腺功能異常);2、甲狀腺腫切除術(shù)后,預防甲狀腺腫復發(fā);3、甲狀腺功能減退的替代治療;4、抗甲狀腺藥物治療功能亢進癥的輔助治療;5、甲狀腺癌術(shù)后的抑制治療;6、甲狀腺抑制試驗。

左甲狀腺素鈉片(優(yōu)甲樂)的藥代動力學如下:

口服左甲狀腺素鈉后,大部分均在小腸的上端被吸收,通過蓋侖制劑,本品的吸收可達80%以上,達峰時間(tmax)大約為5到6個小時。本品口服給藥后3~5天發(fā)生作用。左甲狀腺素與特定的轉(zhuǎn)運蛋白的結(jié)合率極高,大約為99.97%。這種蛋白激素結(jié)合不是共價結(jié)構(gòu),因此,血漿中的已結(jié)合激素與游離激素會進行持續(xù)地和非常迅速地交換。由于其高蛋白結(jié)合率,血液透析和血灌注時不能應用左甲狀腺素。

左甲狀腺素的平均半衰期為7天。對甲狀腺功能亢進患者,本品的半衰期縮短(3~4天),對甲狀腺功能減退患者,本品的半衰期延長(9~10天)。本品的分布容積約為10~12升。肝臟中含有1/3的非甲狀腺分泌的完整左甲狀腺素,它能夠迅速地與血清中的左甲狀腺素進行交換。甲狀腺素主要在肝臟、腎臟、腦和肌肉中進行代謝。代謝物經(jīng)尿和糞便排泄。左甲狀腺素的總代謝消除率大約為1.2升血漿/天。

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(實習編輯:孫媛媛)

 

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