奧蘭之的主要成份為奧氮平。奧蘭之為白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色到黃色。那么,奧蘭之的血脂變化有什么呢?
奧蘭之存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過血腦屏障。奧蘭之的細(xì)胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān),而這兩個(gè)代謝物在活體動(dòng)物試驗(yàn)中表現(xiàn)出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。奧蘭之主要的藥理學(xué)活性來源于母藥奧蘭之。奧蘭之口服給藥后,奧蘭之在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。
奧蘭之可以在低于致僵有的劑量下降低條件性回避反應(yīng),奧蘭之與某些其他抗精神病藥不同。奧蘭之可增強(qiáng)對“抗焦慮”實(shí)驗(yàn)的反應(yīng)。奧蘭之吸收不受食物影響。奧蘭之口服與靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。奧蘭之在肝臟通過結(jié)合和氧化通路代謝。
奧蘭之對健康志愿者進(jìn)行的單次口服給藥后正電子發(fā)射掃描研究顯示,奧蘭之對5-HT,受體占據(jù)高于多巴胺D2受體,奧蘭之的一項(xiàng)對精神分裂癥患者的SPECT研究揭示,奧蘭之治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比,奧蘭之治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低,與氯氮平具有可比性。奧蘭之口服后吸收良好,奧蘭之在5~8小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。
奧蘭之的血脂變化:在為期12周的臨床試驗(yàn)中,與安慰劑治療組患者比較,奧氮平治療的患者空腹總膽固醇、LDL膽固醇和甘油三酯濃度均值增加更大。沒有基線血脂失調(diào)證據(jù)的患者空腹脂值(總膽固醇、LDL膽固醇和甘油三酯)更大。關(guān)于空腹HDL膽固醇,奧氮平治療患者與安慰劑治療患者之間未觀察到統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著差異。在長期臨床試驗(yàn)(至少48周)中,總膽固醇、LDL膽固醇或甘油三酯變化從正常或臨界水平變化到高水平的病人比例,或HDL膽固醇變化從正常或臨界水平變化到低水平的病人比例,均大于短期臨床試驗(yàn)。在一項(xiàng)完成12個(gè)月治療的病人分析中,約4-6個(gè)月后平均非空腹總膽固醇沒有進(jìn)一步增加。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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