奧蘭之的主要成份為奧氮平。奧蘭之為白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色到黃色。那么,奧蘭之的禁忌有什么呢?
奧蘭之存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過(guò)血腦屏障。奧蘭之的細(xì)胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān),而這兩個(gè)代謝物在活體動(dòng)物試驗(yàn)中表現(xiàn)出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。奧蘭之主要的藥理學(xué)活性來(lái)源于母藥奧蘭之。奧蘭之口服給藥后,奧蘭之在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。
奧蘭之可以在低于致僵有的劑量下降低條件性回避反應(yīng),奧蘭之與某些其他抗精神病藥不同。奧蘭之可增強(qiáng)對(duì)“抗焦慮”實(shí)驗(yàn)的反應(yīng)。奧蘭之吸收不受食物影響。奧蘭之口服與靜脈給藥相比的絕對(duì)生物利用度尚未確定。奧蘭之在肝臟通過(guò)結(jié)合和氧化通路代謝。
奧蘭之對(duì)健康志愿者進(jìn)行的單次口服給藥后正電子發(fā)射掃描研究顯示,奧蘭之對(duì)5-HT,受體占據(jù)高于多巴胺D2受體,奧蘭之的一項(xiàng)對(duì)精神分裂癥患者的SPECT研究揭示,奧蘭之治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比,奧蘭之治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低,與氯氮平具有可比性。奧蘭之口服后吸收良好,奧蘭之在5~8小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。奧蘭之的禁忌是:
本品禁用于已知對(duì)奧氮平過(guò)敏的患者。本品慎用于有下列情況的患者:
1.有癲癇史或有癲癇相關(guān)疾病者;
2.任何原因所致的白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞降低者;
3.有藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史者;
4.伴發(fā)疾病、放療或化療所致的骨髓抑制;
5.嗜酸性粒細(xì)胞過(guò)多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾??;
6.前列腺增生、麻痹性腸梗阻和窄角性青光眼患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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