司帕沙星片為黃色或淡黃色片。可用于由敏感菌引起的輕、中度感染,包括:呼吸系統(tǒng)感染:如急性咽炎、急性扁桃體炎、中耳炎、副鼻竇炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎等。那么,司帕沙星片是喹諾酮類抗菌藥嗎?
司帕沙星片化學(xué)成分為司巴沙星?;瘜W(xué)名稱為5-氨基-1-環(huán)丙基-7-(順式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸。
司帕沙星片藥理作用是喹諾酮類抗菌藥。系廣譜抗菌藥,對革蘭陽性細(xì)菌包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞腸球菌有明顯抗菌作用;對革蘭陰性菌大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、副溶血弧菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、假單胞菌屬、不動桿菌屬、奈瑟菌屬(淋病奈瑟菌等)亦具有很好的抗菌作用。本品還對支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、厭氧菌包括脆弱類桿菌和分枝桿菌屬也有很好的抗菌作用。本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌DNA合成過程中的DNA旋轉(zhuǎn)酶的作用而起殺菌作用。
司帕沙星片藥代動力學(xué)是康成人空腹單次口服本品0.4g,服藥后4小時左右達(dá)血藥峰濃度(Cmax),血消除半衰期(t1/2?)約為16小時左右,口服后主要在小腸吸收,在胃內(nèi)幾乎不吸收。本品血漿蛋白結(jié)合率為42%~44%。高齡者單次口服150mg,血藥峰濃度(Cmax)為1.72μg/mL,平均血消除半衰期(t1/2?)約為26小時左右。本品口服吸收后體內(nèi)分布廣泛,主要分布于膽囊(約為血藥濃度的7倍);其次為皮膚、前列腺、子宮、卵巢、耳、鼻、喉組織、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(約為血藥濃度的1.5倍);再次為唾液、淚液(約為血藥濃度的0.7~0.8倍);最低為眼房水及脊髓液。健康成人單次口服本品200mg后72小時,用藥量的12%以原形藥物及29%以葡萄醛酸共軛物從尿中排泄,51%以原形藥物從糞便中排泄。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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