富馬酸比索洛爾膠囊(洛雅)，吸收不受食物影響，吸收后進入組織，以肺、腎、肝內(nèi)含量最高。那么，富馬酸比索洛爾膠囊的藥理毒理是怎樣？

富馬酸比索洛爾膠囊的藥理毒理是：

1.藥理：本品為選擇性β1腎上腺素能受體阻滯劑，臨床上用于降低血壓。在治療劑量范圍內(nèi)，本品無明顯的膜穩(wěn)定作用或內(nèi)在擬交感作用。高劑量時（20mg）可抑制β2腎上腺素能受體（β2受體主要位于支氣管和血管平滑?。?beta;1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。

2.毒理：小鼠服用本品250mg/kg/日20-24月，大鼠服用本品125mg/kg/日26月，未觀察到潛在的致癌事件。按體重計算，這兩個劑量分別是人體最大推薦劑量20mg（或0.4mg/kg/日對50kg的個體）的625倍和312倍；按體表面積計算，分別是人體最大推薦劑量的59倍和64倍。微生物致突變試驗，中華倉鼠V76細胞、小鼠和大鼠的突變試驗研究中，均未發(fā)現(xiàn)潛在的致突變事件。大鼠生殖研究表明，本品劑量達150mg/kg/日時，或分別達人體最大推薦劑量的375倍（體重換算）和77倍（體表面積換算）時，均未顯示損害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以監(jiān)測到本品（在小于2%的劑量）。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）