吡格列酮二甲雙胍片為復(fù)方制劑,其組份為鹽酸吡格列酮和鹽酸二甲雙胍。吡格列酮二甲雙胍片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,吡格列酮二甲雙胍片對血液學(xué)的副作用有哪些呢?
吡格列酮二甲雙胍片中的鹽酸二甲雙胍在下列體外試驗中未顯現(xiàn)致突變特性:Ames試驗(鼠傷寒沙門氏菌)、基因突變試驗(小鼠淋巴瘤細(xì)胞)、或染色體畸變試驗(人淋巴細(xì)胞)。吡格列酮二甲雙胍片中的鹽酸二甲雙胍在小鼠體內(nèi)微核試驗結(jié)果也為陰性。吡格列酮二甲雙胍片中的鹽酸二甲雙胍對雄性和雌性大鼠,口服給藥劑量高達(dá)600毫克/千克/日(按體表面積折算,相當(dāng)于本品中二甲雙胍的最高劑量的3倍),生育能力不受影響。
吡格列酮二甲雙胍片中的鹽酸二甲雙胍可改善2型糖尿病人的糖耐量,吡格列酮二甲雙胍片中的鹽酸二甲雙胍具有降低基礎(chǔ)和餐后血糖。吡格列酮二甲雙胍片中的鹽酸二甲雙胍可降低肝糖產(chǎn)生,降低腸內(nèi)糖吸收,并通過增加外圍血糖吸收利用而提高胰島素敏感性。吡格列酮二甲雙胍片中的鹽酸吡格列酮Ames試驗、哺乳動物細(xì)胞正向基因突變試驗(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL細(xì)胞體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗、非程序性DNA合成試驗和體內(nèi)微核試驗結(jié)果均為陰性。
吡格列酮二甲雙胍片對血液學(xué)的副作用:鹽酸吡格列酮可能會使血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降。就全部臨床研究而言,鹽酸吡格列酮治療的病人血紅蛋白均值降低了2%~4%。一般而言,此類變化出現(xiàn)在治療最初的4至12周時,之后相對平穩(wěn)。這些變化可能與鹽酸吡格列酮造成血漿容量增加有關(guān),目前尚未發(fā)現(xiàn)有重要的臨床血液學(xué)意義。在為期29周鹽酸二甲雙胍對照臨床試驗中,觀察到約有7%的病人維生素B12下降,低于之前的正常水平,但無臨床意義。當(dāng)停止使用鹽酸二甲雙胍或補(bǔ)充維生素B12可立即恢復(fù)。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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