利格列汀片為淺紅色圓形雙凸,斜邊薄膜衣片。利格列汀片的主要成份為利格列汀。那么,利格列汀片的老年患者用藥是怎樣呢?
利格列汀片的血漿濃度以至少二相的方式消除,利格列汀片的終末半衰期較長(>100小時),這與利格列汀與DPP-4進(jìn)行可飽和的結(jié)合有關(guān)。利格列汀片的半衰期較長并不會引起藥物的蓄積。利格列汀片經(jīng)過5mg劑量多次口服可以確定,利格列汀片的蓄積的有效半衰期約為12個小時。利格列汀片每日給藥1次以后,利格列汀片5mg在第3次給藥以后達(dá)到了穩(wěn)態(tài)血藥濃度,利格列汀片在穩(wěn)態(tài)時達(dá)到的Cmax和AUC與第一次給藥相比,增加了1.3倍。
利格列汀片AUC的受試者自身變異系數(shù)和受試者間變異系數(shù)都較小(分別為12.6%和28.5%)。利格列汀片在1~10mg劑量范圍內(nèi),利格列汀片的血漿AUC以低于劑量比例的方式增加。利格列汀片在健康受試者中的藥代動力學(xué)通常與2型糖尿病患者相似。利格列汀片的絕對生物利用度約為30%。利格列汀片在高脂餐能使Cmax降低15%,使AUC增加4%;這一效應(yīng)并無臨床相關(guān)性。利格列汀片可以在進(jìn)食或空腹條件下服用。
利格列汀片的老年患者用藥:老年患者無需調(diào)整劑量。在15項(xiàng)利格列汀的臨床試驗(yàn)中,共有4040名2型糖尿病患者接受了利格列汀5mg治療:1085名患者(27%)為65歲或以上,而131名患者(3%)為75歲或以上。在這些患者中,有2566名參加了12項(xiàng)雙盲安慰劑對照研宄:591名(23%)為65歲或以上,82名(3%)為75歲或以上。在65歲及以上的患者和較年輕的患者之間,沒有發(fā)現(xiàn)總體安全性或有效性的差異。因此對老年人群并無劑量調(diào)整建議。雖然利格列汀的臨床研宄中未發(fā)現(xiàn)老年和年輕患者之間的差異,但是不能排除某些老年個體會更為敏感的可能性。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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