利格列汀片的主要成份為利格列汀?;瘜W名稱:8-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基-1)-3,7-二氫-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮。那么,利格列汀片的性狀是怎樣呢?
利格列汀片是二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑,利格列汀片中的DPP-4能夠降解腸促胰島素激素樣多肽-1(GLP-1)以及葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)。利格列汀片能夠升高活性腸促胰島素激素的濃度,利格列汀片以葡萄糖依賴性的方式刺激胰島素釋放,降低循環(huán)中的胰高血糖素水平。
利格列汀片中的腸促胰島素激素都參與了葡萄糖穩(wěn)態(tài)的生理調節(jié)。利格列汀片在一天中腸促胰島素分泌維持較低的基礎水平,進餐后立即升高。利格列汀片在葡萄糖水平正?;蛏叩臈l件下,GLP-1和GIP能增加胰腺β-細胞胰島素的生物合成和分泌。利格列汀片的GLP-1還能減少胰腺α細胞的胰高血糖素分泌,肝葡萄糖排出量減少。
利格列汀片能與DPP-4進行可逆的結合,從而升高腸促胰島素激素濃度。利格列汀片促進胰島素的分泌作用呈葡萄糖依賴性,利格列汀片同時能減少胰高血糖素分泌,從而更好的調節(jié)體內的葡萄糖平衡。利格列汀片在體外,利格列汀片在接近治療暴露水平下,能夠選擇性地與DPP-4結合,選擇性地抑制DPP-4,但是并不抑制DPP-8或DPP-9活性。
利格列汀片為淺紅色圓形雙凸,斜邊薄膜衣片。一面凹刻BI公司標志,另一面凹刻“D5”,除去包衣后顯白色或類白色。
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(實習編緝:李華藝)
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