奧氮平片的葡萄糖值變化：在臨床試驗（52周）中，相對于安慰劑組而言，奧氮平組，葡萄糖均值變化較大。那么，奧氮平片的說明書內(nèi)容有什么呢？

奧氮平片適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療，悉敏奧氮平片也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。

【藥品名稱】

通用名稱：奧氮平片

商品名稱：奧氮平片(再普樂)

拼音全碼：AoDanPingPian(ZaiPuLe)

【主要成份】化學(xué)名：2-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪）-4H-噻吩并[2,3-b][1,5] 苯并二氮雜卓結(jié)構(gòu)式：分子式：C17H20N4S。分子量：312,43。

【性 狀】白色包衣片，除去包衣后顯淺黃色至黃色。

【適應(yīng)癥/功能主治】奧氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。

【規(guī)格型號】10mg*7s（再普樂）

【用法用量】 本品的推薦起始劑量為每日10mg，飯前或飯后服均可。劑量范圍為每日5～20mg。每日劑量應(yīng)根據(jù)臨床狀況而定。超過每日10mg的常規(guī)用藥劑量，應(yīng)先進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床評估。女性患者、老年患者、嚴(yán)重腎功能損害或中度肝功能損害患者，起始劑量為每日5mg。

【不良反應(yīng)】奧氮平不良反應(yīng)少，很少出現(xiàn)運(yùn)動障礙。奧氮平的主要不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加。偶見用藥初期出現(xiàn)肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT和AST的一過性輕度升高，但不伴臨床癥狀。罕見催乳素水平升高，并且絕大多數(shù)患者無須停藥激素水平即可恢復(fù)至正常范圍。其它很少見的不良反應(yīng)有：頭暈、便秘、口干、食欲增強(qiáng)、嗜酸性粒細(xì)胞增多、外周水腫和體位性低血壓。

【禁 忌】本品禁用于已知對奧氮平過敏的患者。本品慎用于有下列情況的患者： （1）有癲癇史或有癲癇相關(guān)疾病者； （2）任何原因所致的白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞降低者； （3）有藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史者； （4）伴發(fā)疾病、放療或化療所致的骨髓抑制； （5）嗜酸性粒細(xì)胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾??； （6）前列腺增生、麻痹性腸梗阻和窄角性青光眼患者。

【注意事項】奧氮平可引起嗜睡，從事危險作業(yè)時應(yīng)謹(jǐn)慎。若和酒精同服，可使奧氮平的鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng)。患者長期服用抗精神病藥（包括奧氮平），如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙的體征或癥狀，應(yīng)減藥或停藥。若出現(xiàn)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥（NMS）的臨床表現(xiàn)（如：高熱肌強(qiáng)直精神狀態(tài)改變及植物神經(jīng)紊亂等），應(yīng)立即停用所有抗精神病藥，包括奧氮平。

【兒童用藥】尚無在18歲以下人群中的研究情況。

【老年患者用藥】通常不必考慮使用較低的起始劑量(5 mg/天)，但對65歲以上老年人，若有臨床指征，仍應(yīng)考慮使用較低的起始劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】在妊娠中使用奧氮平對胎兒有潛在風(fēng)險，在哺乳期使用可能經(jīng)乳汁分泌，因此孕婦服用奧氮平時必須權(quán)衡利弊，哺乳婦女服用奧氮平期間應(yīng)停止授乳。

【藥物相互作用】P450細(xì)胞色素異體，特別是CYP1A2，的抑制劑和誘導(dǎo)劑分別可延緩和縮短奧氮平的清除率。吸煙和卡馬西平可增加奧氮平的清除率。下列藥物和單劑量奧氮平合并用藥，未見代謝抑制：丙米嗪及其代謝產(chǎn)物去甲丙米嗪、華發(fā)令、茶堿或安定。奧氮平和鋰鹽、雙環(huán)哌丙醇合并用藥時沒有交互作用。單劑量含鋁或鎂的抗酸劑、西米替丁對奧氮平的生物利用度沒有影響，而合并使用活性炭可降低奧氮平的生物利用度50～60%。

【藥物過量】臨床試驗中，67例患者曾有意或無意用藥過量，最大服用量為300mg（正常劑量為每日5～20mg），癥狀僅為倦睡和言語不清，化驗結(jié)果及心電圖均未見異常，生命體征通常都在正常范圍內(nèi)。根據(jù)動物試驗，人體藥物過量的癥狀可能是藥理作用的強(qiáng)化，包括嗜睡、視物模糊、呼吸抑制、低血壓和錐體外系反應(yīng)。急性奧氮平中毒搶救時，建議在心肺腦復(fù)蘇的同時，給予活性炭或洗胃以減少奧氮平的吸收。由于奧氮平阻斷α受體，在搶救過程中不可使用腎上腺素等β受體激動劑，否則會加重低血壓。

【藥理毒理】 1、藥理：奧氮平是一種抗精神病藥，對多種受體系統(tǒng)具有藥理作用。動物試驗表明，奧氮平對5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動物行為研究表明，奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結(jié)合情況相符。奧氮平的體外和體內(nèi)5-HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(tǒng)（A10）多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對紋狀體（A9）的運(yùn)動功能通路影響很小。奧氮平在低于產(chǎn)生僵住反應(yīng)的劑量水平時能減少條件性回避反應(yīng)。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測試中能增加反應(yīng)。對照臨床試驗結(jié)果表明，奧氮平能顯著改善陰性及陽性癥狀。 2、毒理：動物研究表明：大劑量奧氮平對部分動物血液學(xué)的部分指標(biāo)有可逆性的影響，但對骨髓沒有毒性作用。奧氮平無致癌作用，無致突變作用，無致畸作用。

【藥代動力學(xué)】奧氮平口服吸收良好，5至8小時達(dá)到血漿峰值濃度，并且不受進(jìn)食影響。在1～20mg劑量范圍內(nèi)，奧氮平的血漿濃度與劑量成比例地線性上升。健康成人一次口服本品12mg后，血藥峰值濃度平均為11mg/L；終末消除半衰期為33小時，血漿清除率為18～27L/小時。性別、年齡和吸煙狀況對奧氮平的半衰期和清除率有一定影響，但影響幅度與個體間的整體變異相比并不大。奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝；主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸。細(xì)胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理活性均顯著小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產(chǎn)物的形式從尿、糞中排出。嚴(yán)重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率，而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。在7～1000mg/ml血藥濃度范圍內(nèi)，奧氮平的血漿蛋白結(jié)合率為93%；主要是與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。

【貯 藏】遮光、密閉，在陰涼干

【包 裝】7片/板/盒。

【有 效 期】36  月

【批準(zhǔn)文號】H20140609

【生產(chǎn)企業(yè)】Lilly del Caribe Inc.(美國)

奧氮平片為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯淡黃色。精神分裂癥建議起始劑量為10mg/天，每日一次，與進(jìn)食無關(guān)。

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（實習(xí)編輯：葉勝能）