吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)治療支氣管哮喘?？商娲驕p少口服類(lèi)固醇治療。建議在其它方式給予類(lèi)固醇治療不適合時(shí)應(yīng)用吸入用布地奈德混懸液。吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)有什么藥理毒理？

吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)的藥理毒理如下：本品不為含鹵素的腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，具有抑制呼吸道炎癥反應(yīng)，減輕呼吸道高反應(yīng)性，緩解支氣管痙攣等作用。布地奈德是一種強(qiáng)效糖皮質(zhì)激素活性和弱鹽皮質(zhì)激素活性的抗炎性皮質(zhì)類(lèi)固醇藥物。

在標(biāo)準(zhǔn)體外模型及動(dòng)物模型中，布地奈德與糖皮質(zhì)激素受體的親和力約為皮質(zhì)醇的200倍，其局部抗炎能力約為后者的1000倍（大鼠巴豆油致耳水腫試驗(yàn)）。作為全身活性評(píng)價(jià)結(jié)果，布地奈德在大鼠胸腺退化試驗(yàn)中，經(jīng)皮下給藥的效能約為皮質(zhì)醇的40倍，而其口服給藥的效能約為后者的25倍。

吸入用布地奈德混懸液的活性來(lái)自于其活性藥物布地奈德。在糖皮質(zhì)激素受體親和力研究中，22R構(gòu)型的活性約為其差向異構(gòu)體22S構(gòu)型的2倍。體外研究顯示，兩種構(gòu)型的布地奈德之間并不相互轉(zhuǎn)化。糖皮質(zhì)激素在哮喘炎癥中的確切作用機(jī)制尚不清楚。炎癥是哮喘發(fā)病機(jī)制中的一個(gè)重要部分。糖皮質(zhì)激素已被認(rèn)證實(shí)對(duì)多種細(xì)胞類(lèi)型(如肥大細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞、中性白細(xì)胞、巨噬細(xì)胞及淋巴細(xì)胞)和介導(dǎo)因子(如組胺、類(lèi)花生酸類(lèi)及細(xì)胞因子類(lèi))參與的過(guò)敏性或非過(guò)敏性炎癥存在廣泛的抑制作用。糖皮質(zhì)激素對(duì)哮喘的治療效果可能歸功于其抗炎作用。

在針對(duì)哮喘患者進(jìn)行的一系列包括吸入驅(qū)動(dòng)劑、多劑量干粉吸入劑、霧化吸入混懸劑在內(nèi)的不同配方及給藥系統(tǒng)的廣泛吸入性布地奈德制劑的研究表時(shí)，局部抗炎活性與糖皮質(zhì)激素全身給藥治療相比顯示出了優(yōu)勢(shì)。這一現(xiàn)象可以解釋為局部給藥所獲得的相對(duì)更高的局部抗炎作用，避免了口服吸收藥物顯著的肝臟首過(guò)降解效應(yīng)(85%-95%)以及低效能的代謝產(chǎn)物。詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū)。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）