吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)為細微顆?;鞈乙?,靜置后有細微顆粒沉淀,振搖后成白色或類白色混懸液。吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)治療支氣管哮喘??商娲驕p少口服類固醇治療。建議在其它方式給予類固醇治療不適合時應(yīng)用吸入用布地奈德混懸液。哺乳期婦女可以使用吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)嗎?
孕婦及哺乳期婦女用藥:孕期婦女用藥致畸效應(yīng):FDA將其劃分為妊娠安全分級B——布地奈德與其它皮質(zhì)類固醇一樣對家兔和大鼠存在致畸性和胚胎毒性。
在一項研究中家兔接受25ugug/kg(基于ug/m[sup]2[/sup]計算,低于成人最大推薦每日吸入劑量),大鼠接受以500ug/kg(基于ug/m[sup]2[/sup]計算,約為成人最大推薦每日吸入劑量的4倍)皮下給藥,導致胎仔減少,幼仔體重降低。
在另一項對大鼠進行的研究中,以250ug/kq的劑量(基于ug/m[sup]2[/sup]計算,約為成人最大推薦每日吸入劑量的2倍)吸入給藥后,沒有觀察到藥物的致畸作用和胚胎毒性。哺乳期婦女用藥和其他類固醇一樣,布地奈德可分泌到人乳汁內(nèi)。布地奈德干粉吸入劑的有關(guān)數(shù)據(jù)顯示,嬰兒經(jīng)乳汁每日口服攝入的布地奈德的總量約為母親的0.3%-1%。
對于使用吸入用布地奈德混懸液的哺乳期婦女尚無研究;然而,可以預計嬰兒通過吸食乳汁,同樣會從母體獲得一定百分比的布地奈德。因此,只有當臨床治療需要時,哺乳期婦女才可以使用吸入用布地奈德混懸液進行治療。醫(yī)生需要權(quán)衡母乳喂養(yǎng)對母親和嬰兒的收益與嬰兒暴露于微量布地奈德中的潛在風險。詳見內(nèi)包裝說明書。
吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)的主要成份是布地奈德。
吸入用布地奈德混懸液不為含鹵素的腎上腺皮質(zhì)激素類藥物,具有抑制呼吸道炎癥反應(yīng),減輕呼吸道高反應(yīng)性,緩解支氣管痙攣等作用。布地奈德是一種強效糖皮質(zhì)激素活性和弱鹽皮質(zhì)激素活性的抗炎性皮質(zhì)類固醇藥物。
在標準體外模型及動物模型中,布地奈德與糖皮質(zhì)激素受體的親和力約為皮質(zhì)醇的200倍,其局部抗炎能力約為后者的1000倍(大鼠巴豆油致耳水腫試驗)。作為全身活性評價結(jié)果,布地奈德在大鼠胸腺退化試驗中,經(jīng)皮下給藥的效能約為皮質(zhì)醇的40倍,而其口服給藥的效能約為后者的25倍。吸入用布地奈德混懸液的活性來自于其活性藥物布地奈德。在糖皮質(zhì)激素受體親和力研究中,22R構(gòu)型的活性約為其差向異構(gòu)體22S構(gòu)型的2倍。
體外研究顯示,兩種構(gòu)型的布地奈德之間并不相互轉(zhuǎn)化。糖皮質(zhì)激素在哮喘炎癥中的確切作用機制尚不清楚。炎癥是哮喘發(fā)病機制中的一個重要部分。糖皮質(zhì)激素已被認證實對多種細胞類型(如肥大細胞、嗜酸性粒細胞、中性白細胞、巨噬細胞及淋巴細胞)和介導因子(如組胺、類花生酸類及細胞因子類)參與的過敏性或非過敏性炎癥存在廣泛的抑制作用。糖皮質(zhì)激素對哮喘的治療效果可能歸功于其抗炎作用。
在針對哮喘患者進行的一系列包括吸入驅(qū)動劑、多劑量干粉吸入劑、霧化吸入混懸劑在內(nèi)的不同配方及給藥系統(tǒng)的廣泛吸入性布地奈德制劑的研究表時,局部抗炎活性與糖皮質(zhì)激素全身給藥治療相比顯示出了優(yōu)勢。這一現(xiàn)象可以解釋為局部給藥所獲得的相對更高的局部抗炎作用,避免了口服吸收藥物顯著的肝臟首過降解效應(yīng)(85%-95%)以及低效能的代謝產(chǎn)物。詳見內(nèi)包裝說明書。
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(實習編輯:孫媛媛)
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