吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)的主要成份是布地奈德。吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)治療支氣管哮喘。可替代或減少口服類固醇治療。建議在其它方式給予類固醇治療不適合時(shí)應(yīng)用吸入用布地奈德混懸液。水痘和麻疹感染患者可以使用吸入用布地奈德混懸液嗎？

吸收：在4-6歲的哮喘兒童中，經(jīng)霧化拋射給予吸入用布地奈德混懸液的全身絕對生物利用度(如肺+口腔)約為標(biāo)示劑量的6%。對于兒童，1mg藥物霧化給藥約20分鐘后，可以達(dá)到2.6nmol/L的血漿峰濃度。以AUC和Cmax評估，兒童和成人在吸收相同劑量的吸入用布地奈德混懸液后，全身暴露量相同。

分布：在4-6歲的哮喘兒童中，布地奈德穩(wěn)態(tài)血漿分布容積為3L/kg，與健康成年人相同。布地奈德血漿蛋白的結(jié)合率為85%-90%，達(dá)到或超過推薦給藥劑量時(shí)，藥物的血漿蛋白結(jié)合度在血藥濃度1-100nmol/L范圍內(nèi)恒定。布地奈德幾乎不與皮質(zhì)類固醇結(jié)合球蛋白結(jié)合。布地奈德迅速與紅細(xì)胞結(jié)合并達(dá)平衡，此過程與藥物濃度無關(guān)，全血/血漿濃度比約為0.8。

代謝：采用人類肝臟勻漿進(jìn)行的體外研究顯示，布地奈德在體內(nèi)被迅速充分代謝。經(jīng)細(xì)胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的兩種主要代謝產(chǎn)物為16a-羥基潑尼松龍和6b-羥基布地奈德。這兩種代謝產(chǎn)物的糖皮質(zhì)激素活性均不及母體化合物的1%。體內(nèi)和體外代謝形式?jīng)]有發(fā)現(xiàn)區(qū)別。在人類肺臟和血清制品中所觀察到的代謝性滅活作用可以忽略不計(jì)。

排泄和消除：布地奈德主要經(jīng)肝臟清除，代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液和糞便排泄。對于成年人，靜脈給藥后約有60%的放射標(biāo)記劑量經(jīng)尿液排出。在尿液中沒有檢測出原型藥物。在4-6歲的哮喘兒童中，布地奈德霧化給藥后的終末半衰期為2.3小時(shí)，全身清除率為0.5L/min，經(jīng)體重差異校正后，較健康成年人約增加了50%。詳見內(nèi)包裝說明書。

吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)的注意事項(xiàng)如下：

一般事項(xiàng)

1．運(yùn)動員慎用。

2．服類固醇停藥期間，一些患者可能出現(xiàn)口服類固醇撤藥相關(guān)的癥狀，如關(guān)節(jié)和/或肌肉痛、倦怠及情緒低落，即使他們的呼吸功能能夠得到維持甚至出現(xiàn)了改善。

3．由于布地奈德能夠進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)，尤其在較高劑量時(shí)還可能出現(xiàn)全身活性，因此當(dāng)服用超過推薦劑量的吸入用布地奈德混懸液時(shí)（參見【用法和用量】），或者在治療中未滴定至最低有效劑量的情況下，可能出現(xiàn)HPA抑制的情況。由于個體對于皮質(zhì)醇生成的影響的敏感性不同，因此醫(yī)師在處方布地奈德混懸液時(shí)應(yīng)考慮此信息。

4．由于吸入類固醇存在全身吸收的可能性，應(yīng)當(dāng)對接受吸入用布地奈德混懸液治療的患者出現(xiàn)的任何全身類固醇作用進(jìn)行觀察。術(shù)后或者腎上腺功能不全的患者需要嚴(yán)密的觀察。

5．在治療期間，少數(shù)患者可能出現(xiàn)一些全身類固醇治療的作用，如腎上腺功能亢進(jìn)，骨密度降低，以及腎上腺抑制，特別是用較高劑量治療時(shí)。如果出現(xiàn)此類變化，應(yīng)逐漸減少吸入用布地奈德混懸液的用藥，此撤藥方案符合公認(rèn)的哮喘癥狀管理程序以及全身類固醇的減藥策略。

6．吸入用布地奈德混懸液持續(xù)治療對兒童生長速度的潛在影響，需要結(jié)合替代治療方案的臨床獲益和風(fēng)險(xiǎn)加以權(quán)衡。為了使包括普米克令舒在內(nèi)的吸入性類固醇的全身性影響最小、應(yīng)對每位接受治療的患者滴定至他/她的最低有效劑量（參見【注意事項(xiàng)】和【兒童用藥】）。

7．雖然在臨床研究中，患者接受過長達(dá)1年的吸入用布地奈德混懸液治療，其在人體長期使用的局部和全身影響尚不完全清楚。特別是，長期使用對口腔、咽、氣管和肺的發(fā)育或免疫影響尚不清楚。

8．在臨床研究中，一些患者中出現(xiàn)了口腔和咽部的局部白色念珠菌感染。吸入用布地奈德混懸液治療組與安慰劑對照組的發(fā)生率類似。如果發(fā)生此類感染，可能需要進(jìn)行相應(yīng)的抗真菌治療和/或中斷吸入用布地奈德混懸液的治療。

9．呼吸道存在活動性或非活動性結(jié)核感染，未加治療的全身性真菌、細(xì)菌、病毒或寄生蟲感染，或者眼單純皰疹的患者需慎重。

10．在吸入類固醇治療后，罕有青光眼、眼內(nèi)壓升高、以及白內(nèi)障的病例報(bào)道。

11．對于從全身類固醇轉(zhuǎn)為吸入類固醇治療的患者，需要特別小心，因?yàn)樵霈F(xiàn)過由全身類固醇治療變?yōu)槿淼奈腩惞檀贾委熎陂g或其后，因腎上腺皮質(zhì)功能不全而導(dǎo)致的死亡病例。當(dāng)全身類固醇停藥后，HPA軸功能的恢復(fù)通常需要數(shù)月的時(shí)間。之前日服用20mg或更大劑量的強(qiáng)的松（或相當(dāng)劑量的口服類固醇）治療的患者受到的影響最大，尤其是在全身類固醇完全撤藥時(shí)。

12．在HPA-軸受到抑制期間，當(dāng)患者遇創(chuàng)傷、手術(shù)、感染（特別是胃腸炎）或其它與嚴(yán)重電解質(zhì)損失有關(guān)的情況時(shí)，可能出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能不全的癥狀或體征。雖然吸入用布地奈德混懸液在上述情況下可以控制哮喘癥狀，但在臨床推薦劑量下，無法提供人體正常生理量的類固醇，及應(yīng)對緊急情況的鹽皮質(zhì)激素活性。在應(yīng)激反應(yīng)或嚴(yán)重哮喘發(fā)作時(shí)，病人需要額外口服類固醇。建議這些病人隨身帶警示卡。

13．對于由口服類固醇轉(zhuǎn)為吸入用布地奈德混懸液治療的病人要緩慢撤藥。在撤藥期間，應(yīng)密切觀察患者的肺功能（FEV1或AMPEF），β-激動劑使用情況，以及哮喘癥狀。此外，還需要觀察與腎上腺皮質(zhì)功能不全相關(guān)的癥狀，如疲勞、倦怠、虛弱、惡心和嘔吐、以及低血壓。

14．以前曾接受高劑量類固醇全身治療的病人，從口服治療改用布地奈德治療時(shí)，可能再發(fā)生早期的過敏癥狀或其他免疫系統(tǒng)疾病，如鼻炎、結(jié)膜炎、嗜屬紅細(xì)胞異常、濕疹及關(guān)節(jié)炎。

15．使用免疫抑制藥物的患者比健康個體更容易發(fā)生感染。例如，對于使用免疫抑制類固醇的敏感患者，水痘或麻疹的發(fā)病過程更為嚴(yán)重，甚至致命。沒有患過這些疾病，或未曾接種免疫的兒童或成人患者應(yīng)避免這類感染。類固醇治療的劑量，途徑和持續(xù)時(shí)間如何影響感染的風(fēng)險(xiǎn)尚不清楚。潛在疾病和/或先前的類固醇治療對患者感染風(fēng)險(xiǎn)的影響亦不清楚。

16．未進(jìn)行水痘和麻疹感染患者接受吸入性類固醇治療的研究。在一項(xiàng)臨床研究考查了12個月至8周歲兒童哮喘患者在接受吸入用布地奈德混悉液治療后的免疫應(yīng)答情況（參見【兒童用藥】部分）。

17．如果接受免疫抑制劑量類固醇治療的患者接觸了水痘病毒感染源，可能需要予以水痘帶狀皰疹免疫球蛋白(VZIG)或者混合靜脈滴注免疫球蛋白(IVIG)治療。如果患者接觸到了麻疹病毒感染源，可能需要予以混合肌肉注射免疫球蛋白(IG)進(jìn)行預(yù)防性治療。（有關(guān)VZIG和IG的處方信息的詳細(xì)說明參見其藥品說明書）。

18．布地奈德不是支氣管擴(kuò)張劑，因而不應(yīng)用于快速緩解急性支氣管痙攣或者其它哮喘急性發(fā)作。

19．與其它吸入性哮喘藥同時(shí)使用時(shí)，服藥后可能出現(xiàn)支氣管痙攣，并伴有哮鳴的即時(shí)性加重。如果在吸入用布地奈德混懸液給藥后出現(xiàn)了急性支氣管痙攣，必須立即使用一種速效吸入性支氣管擴(kuò)張劑進(jìn)行治療，中斷吸入用布地奈德混懸液治療，并且采取其它替代治療方案。

20．在吸入用布地奈德混懸液治療期間，如果哮喘對患者常用量的支氣管擴(kuò)張劑無響應(yīng)時(shí)，應(yīng)立即與醫(yī)生聯(lián)系。

大家一定要記住，在使用藥物之前，一定要對其進(jìn)行了解，看說明書或是咨詢醫(yī)生的意見，一定記住不要隨意的進(jìn)行用藥，以免對自己的身體造成傷害。您還有什么不明白或者想要購買吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)，可以登錄健客咨詢，或者撥打我們的熱線電話：400-086-5111。

（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）