噻托溴銨噴霧劑(思力華)會(huì)不定期地根據(jù)市場(chǎng)發(fā)展需求而更換包裝,以滿足消費(fèi)者的需求,與時(shí)并進(jìn)。那么,噻托溴銨噴霧劑(思力華)有哪些藥理毒理?下面讓小編為你介紹吧。
噻托溴銨噴霧劑(思力華)的藥理毒理有:
1.藥理作用:噻托溴銨為長效的抗膽堿能藥物,它對(duì)五種膽堿受體(M1-M5)具有相似的親和性。
2.通過和平滑肌上的M3受體結(jié)合產(chǎn)生對(duì)支氣管平滑肌的擴(kuò)張作用。這種作用具有競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性。
3.體內(nèi)、體外研究顯示本品具有劑量依賴性的、可持續(xù)24h的抑制乙酰甲膽堿誘導(dǎo)的支氣管收縮作用。
4.本品對(duì)支氣管的擴(kuò)張作用具有突出的定位選擇性。
5.生殖毒性:大鼠吸入劑量達(dá)1.689mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,約為臨床推薦日劑量的760倍),對(duì)生育力未見影響。
6.大鼠吸入劑量達(dá)0.078mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,約為臨床推薦日劑量的35倍),有流產(chǎn),活胎數(shù)量和平均胎兒重量減少,胎兒的性成熟延遲的作用;兔吸入劑量達(dá)0.4mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,約為臨床推薦日劑量的360倍),增加植入后的丟失。但在大鼠和兔吸入劑量分別為0.009和0.088mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,約為臨床推薦日劑量的4和80倍),未見這種作用。
7.遺傳毒性:本品細(xì)菌基因突變?cè)囼?yàn)、V79中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞體外染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。致癌性:大鼠吸入本品劑量達(dá)0.059mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,相當(dāng)于臨床推薦日劑量的25倍)104周,雌性小鼠吸入本品劑量達(dá)0.145mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,相當(dāng)于臨床推薦日劑量的35倍)83周,雄性小鼠吸入本品劑量達(dá)0.002mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,相當(dāng)于臨床日推薦劑量的0.5倍)101周,未觀察到致癌作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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