依西美坦片(依斯坦)，廣泛地分布于組織內(nèi)，90%與血漿蛋白結(jié)合而且血漿結(jié)合率呈非濃度依賴性。那么，依西美坦片的藥理毒理是怎樣？

依西美坦片的藥理毒理是：

1.藥理

依西美坦是一種不可逆的甾體類芳香化酶抑制劑，其結(jié)構(gòu)與天然雄烯二酮底物相似。絕經(jīng)后婦女的雌激素主要由雄激素通過(guò)外周組織芳香化酶的作用轉(zhuǎn)化而成。通過(guò)抑制芳香化酶從而阻斷患者體內(nèi)雌激素的生成是一種有效的、選擇性的治療絕經(jīng)后激素依賴型乳腺癌的方法。5mg的依西美坦即可顯著降低絕經(jīng)后婦女的血清雌激素水平，劑量達(dá)10-25mg時(shí)可最大程度（>90%）降低雌激素水平。絕經(jīng)后的乳腺癌患者接受每日25mg依西美坦治療，其總體芳香化作用下降98%。

依西美坦不存在孕激素和雌激素樣作用，有輕微的雄激素樣作用，這可能和17-羥衍生物的結(jié)構(gòu)有關(guān)，且這種雄激素樣作用主要在高劑量時(shí)可見(jiàn)。在依西美坦重復(fù)每日給藥的研究中，不管是否用ACTH刺激，均未見(jiàn)依西美坦對(duì)腎上腺可的松和醛固酮的生物合成有影響，證明了依西美坦對(duì)甾體類固醇代謝酶的作用有選擇性。

因此，應(yīng)用依西美坦的患者不需要使用糖皮質(zhì)激素或鹽皮質(zhì)激素的替代療法。在低劑量應(yīng)用依西美坦時(shí)可見(jiàn)血清LH和FSH水平非劑量依賴性的輕微增加，這一效應(yīng)預(yù)計(jì)與其藥理學(xué)特性有關(guān)，可能是由雌激素水平下降導(dǎo)致垂體水平的反饋導(dǎo)致的。體內(nèi)雌激素水平的降低會(huì)刺激垂體分泌促性腺激素，絕經(jīng)后婦女也如此。

2.毒理研究

毒理學(xué)研究：大鼠和犬的重復(fù)給藥的毒理學(xué)效應(yīng)通常因依西美坦的藥理學(xué)活性所致，如對(duì)生殖系統(tǒng)和附屬器官產(chǎn)生的影響。其他毒理學(xué)效應(yīng)（肝、腎或中樞神經(jīng)系統(tǒng)）僅在明顯超過(guò)人體最大暴露劑量時(shí)發(fā)生，一般認(rèn)為無(wú)臨床意義。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）