依西美坦片(依斯坦),建議密閉,在干燥處保存,一般藥品在家保存最好別超過(guò)1年。那么,依西美坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
依西美坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
健康絕經(jīng)后婦女口服依西美坦片后,依西美坦片被迅速吸收。在達(dá)到血漿峰濃度后其濃度以多指數(shù)形式下降,平均終末半衰期約24小時(shí)。依西美坦在體內(nèi)廣泛分布,并主要通過(guò)代謝從體循環(huán)中清除。在單次(10mg至200mg)或多次(0.5mg至50mg)口服給藥后,依西美坦的藥代動(dòng)力學(xué)呈劑量-效應(yīng)關(guān)系。在多次給予依西美坦25mg/天之后,其血漿濃度與單次給藥后的水平相似。
對(duì)絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者和健康絕經(jīng)后婦女,在單次或多次給藥后對(duì)其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)進(jìn)行比較,依西美坦在乳腺癌患者體內(nèi)比在健康婦女體內(nèi)吸收的更快,平均達(dá)峰時(shí)間分別為1.2小時(shí)和2.9小時(shí)。在多次給藥之后,乳腺癌患者的平均口服清除率比健康絕經(jīng)后婦女低45%,同時(shí)系統(tǒng)暴露量相對(duì)較高。在多次給藥后,乳腺癌患者的平均AUC(75.4ng·hr/mL)大約是健康婦女的2倍(41.4ng·hr/mL)。
吸收:在口服放射性標(biāo)記的依西美坦后,至少42%的放射性物質(zhì)由胃腸道吸收。依西美坦片的血漿濃度在高脂肪早餐后大約增加40%。
分布:依西美坦片廣泛地分布于組織內(nèi)。90%與血漿蛋白結(jié)合而且血漿結(jié)合率呈非濃度依賴性。白蛋白和α1-酸性糖蛋白均參與結(jié)合。分布在血細(xì)胞中的依西美坦及其代謝產(chǎn)物的量可以忽略。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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