西尼地平片，主要成分是西尼地平，有效用于高血壓患者的治療，保護靶向器官。其在有效降壓的同時，并不減少甚至改善心、腦、腎等重要器官的血液供應(yīng)從而發(fā)揮保護作用。那么，西尼地平片的說明書有哪幾點？詳細說明？

西尼地平片是處方藥，其詳細說明書是：

【主要成份】本品主要成份為西尼地平，其化學(xué)名稱為：(±)-3-(2-甲氧基乙基)-5-[3-苯基-2(E)-丙烯基]-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸酯。

【性狀】本品為淡黃色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】用于高血壓患者的治療。

【用法用量】口服。成年人的初始劑量為一次5mg(一次一片)，一日一次，早飯后服用。根據(jù)患者的臨床反應(yīng)，可將劑量增加，最大可增至一次10mg(一次二片)，一日一次，早飯后服用。

【不良反應(yīng)】西尼地平的不良反應(yīng)表現(xiàn)為：泌尿系統(tǒng)：尿頻、尿酸、肌酸、尿素氮上升、尿蛋白陽性；神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭昏、眩暈、肩肌肉僵硬感、頭暈、發(fā)困、失眠、手顫動、健忘；循環(huán)系統(tǒng)：面色潮紅、心悸、燥熱、心電圖異常（ST段減低、T波逆轉(zhuǎn)）、低血壓、胸痛、心率加快、性障礙、畏寒、期外收縮；消化系統(tǒng)：AST(GOT)、ALT(GPT)、r-GTP上升等肝功能異常或黃疸、腹脹、嘔吐、腹痛、便秘、口渴；血液系統(tǒng)：血小板減少，白細胞數(shù)、嗜中性白細胞異常，紅細胞、紅細胞比容、嗜酸性粒細胞和淋巴細胞異常；過敏：藥疹、紅腫和瘙癢；其他：浮腫、疲倦、血清膽固醇上升、血清K和P的異常，腓腸肌痙攣、眼部干燥、充血，味覺異常、尿糖陽性、空腹時血糖、總蛋白、血清Ca和CRP異常；若出現(xiàn)上述異常，請立即停止服藥并采取適當措施。

【禁忌】1.對本品中任何成份過敏的病人禁用。2.懷孕婦女禁用。3.由于會引起血壓過低等癥狀，故高空作業(yè)，駕駛機動車及操作機器工作時應(yīng)禁用。

【注意事項】老年患者使用時應(yīng)從小劑量開始，并仔細觀察藥物的治療反應(yīng)。與地高辛合用時，應(yīng)密切注意地高辛的毒性反應(yīng)。肝功能不全患者服用西尼地平時，血漿西尼地平的濃度會增加，故應(yīng)慎用。西尼地平在肝臟中代謝，故與下列藥物合用時應(yīng)注意：-抑制CYP3A4同工酶的藥物，如：西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、HIV蛋白酶抑制劑和氟西汀-CYP3A4同工酶誘導(dǎo)劑，如：苯妥英、卡馬西平和利福平-需CYP3A4同工酶代謝的藥物，如：環(huán)孢菌素-抑制或誘導(dǎo)CYP2C19同工酶的藥物-需CYP2C19同工酶代謝的藥物，如：S-美芬妥英和奧美拉唑葡萄汁可增加西尼地平的血藥濃度，故兩者不能合用。育齡婦女治療期間應(yīng)采取避孕措施。充血性心力衰竭患者慎用。對下述情況時不推薦使用鈣拮抗劑：-不穩(wěn)定型心絞痛-1個月內(nèi)曾發(fā)生過心肌梗塞-左室流出道梗阻-未治療的充血性心衰對鈣拮抗劑有嚴重不良反應(yīng)發(fā)生史者慎用。在治療開始、用藥劑量增加，能夠加劇咽痛的癥狀。慢性腎功能不全者慎用。與β-阻滯劑聯(lián)合用藥時慎用，特別是患有左心室功能不全者。芬太尼麻醉時,建議術(shù)前36小時停止服用硝苯吡啶,及其它二氫吡啶類衍生物。因突然停止給予鈣拮抗劑可能引起病情惡化,故需要停藥時應(yīng)逐漸減量,并充分觀察癥狀后停藥.用量減至5mg時請使用其他藥物。停藥需在醫(yī)生指導(dǎo)下進行。

【兒童用藥】尚無本品用于兒童的資料，不推薦兒童應(yīng)用本品。

【老年患者用藥】高齡患者不能過度降壓,故對高齡患者使用時開始采用低劑量給藥(如：5mg)，經(jīng)充分觀察后,慎重給藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女禁止使用(動物實驗顯示對胎兒有毒性并可引起流產(chǎn))。因本品可通過乳汁分泌，故哺乳期婦女應(yīng)避免使用，若無法避免則應(yīng)終止哺乳。

【藥物相互作用】聯(lián)合用藥:1.麻黃：臨床上不推薦患者使用西尼地平片同時服用含麻黃類藥物。麻黃中的麻黃堿能夠加劇高血壓癥狀。2.金絲桃：西尼地平片與金絲桃類相互作用臨床上未見報道。但是金絲桃類與西尼地平片的代謝途徑相同。西尼地平片被CYP450酶系統(tǒng)代謝，CYP450酶系統(tǒng)P-糖蛋白藥物轉(zhuǎn)運的底物。金絲桃類能夠激活人體中的細胞色素P4503A4和P-糖蛋白。體外試驗表明金絲桃類的提取物能夠抑制細胞色素P450同功酶包括P4503A4。因此，能夠被細胞色素P4503A4代謝的鈣離子拮抗劑類的藥物應(yīng)該避和金絲桃類聯(lián)合使用。3.與其他降壓藥合用：西尼地平片與其他降壓藥合用時可能有迭加作用，使降壓效應(yīng)增強，可能導(dǎo)致血壓過度降低。4.與地高辛合用：地高辛和鈣拮抗劑合用可能使地高辛血藥濃度上升，甚至產(chǎn)生地高辛中毒癥狀，如：惡心、嘔吐、頭痛、視覺異常、心律不齊等，調(diào)節(jié)地高辛用量或終止鈣拮抗劑的給藥能夠改善相應(yīng)癥狀，可能機理為鈣拮抗劑能夠使地高辛的腎及腎外清除率減少所致。5.與西米替丁合用：鈣拮抗劑與西米替丁合用有作用增強的報道，可能是西米替丁使肝臟血流量降低，鈣拮抗劑在肝微粒體中的酶代謝被抑制，另外使胃酸降低，從鈣拮抗劑的吸收增加。6.與利福平合用：鈣拮抗劑與利福平合用有作用減弱的報道，可能是利福平誘導(dǎo)肝藥酶，從而促進鈣拮抗劑的代謝，使其清除率上升所致。7.與偶氮類抗真菌藥合用：西尼地平片與偶氮類抗真菌藥（如：酮康唑和伊曲康唑）合用時血藥濃度會增加，可能是偶氮類抗真菌藥抑制了CYP3A4而減少西尼地平片的代謝所致。8.與葡萄汁合用：葡萄汁中某些成分可抑制CYP3A4而減少西尼地平片的代謝,從而導(dǎo)致西尼地平片的血藥濃度上升。

【藥理毒理】藥理作用：本品為親脂性的二氫吡啶類鈣拮抗劑，能與血管平滑肌細胞膜上L型鈣通道的二氫吡啶位點結(jié)合，抑制Ca2+通過L型鈣通道的跨膜內(nèi)流，從而松弛、擴張血管平滑肌，起到降壓作用。它還可通過抑制Ca2+通過交感神經(jīng)細胞膜上N型鈣通道的跨膜內(nèi)流而抑制交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的釋放和交感神經(jīng)活動。毒理作用：急性毒性：小鼠急性毒性試驗結(jié)果表明單次灌服西尼地平的最大耐藥量為6000mg/kg。亞急性毒性：大鼠亞急性毒性試驗結(jié)果提示西尼地平對大鼠的無毒劑量為雄性大鼠50mg/kg/日，雌性大鼠6.25mg/kg/日，異常表現(xiàn)為雌性動物12.5mg/kg以上劑量組血清Cl-減少，25mg/kg以上劑量組出現(xiàn)腹脹，50mg/kg以上劑量組卵巢重量增加，100mg/kg以上劑量組雌雄均可見肝臟重量增加，但這些異常改變在停藥后消失。Beagle犬亞急性毒性試驗結(jié)果提示西尼地平對犬的無毒劑量為25mg/kg/日，異常表現(xiàn)為雌性動物50mg/kg以上劑量組可見一過性眼及口腔粘膜蒼白、嘔吐，雄性動物50mg/kg以上劑量組出現(xiàn)Q-T間期延長，上述癥狀停藥后恢復(fù)。長期毒性：大鼠長期毒性試驗結(jié)果提示西尼地平對大鼠的無毒劑量為雄性大鼠30mg/kg/日,雌性大鼠5mg/kg/日,異常表現(xiàn)為雌性動物25mg/kg劑量組，排便量減少，腹脹、攝水量和卵巢重量增加,尿比重降低,雄鼠10mg/kg劑量組,尿Na+及尿Cl-排出量增加,但上述癥狀停藥后消失。Beagle犬長期毒性試驗結(jié)果提示西尼地平對犬的無毒劑量為6.25mg/kg/日，異常表現(xiàn)為25mg/kg以上劑量組，動物出現(xiàn)牙床肥大，副腎球狀帶肥厚，100mg/kg劑量組出現(xiàn)體重增加抑制,GTP升高，副腎重量增加,上述癥狀停藥后恢復(fù)。生殖毒性:大鼠妊娠前及妊娠早期給予西尼地平,實驗結(jié)果表明50mg/kg以上劑量組出現(xiàn)早期死亡胎兒數(shù)增加，對胎兒外形、內(nèi)臟及骨骼無異常影響。大鼠胎兒器官形成期口服給予西尼地平,結(jié)果表明100mg/kg以上劑量組的母鼠出現(xiàn)妊娠期延長,50mg/kg以上劑量組出現(xiàn)胎兒骨骼變異及骨骼發(fā)育遲緩，具有一定的致畸性。家兔胎兒形成期口服給予西尼地平的實驗結(jié)果表明400mg/kg對母兔及胎兒無影響。大鼠圍產(chǎn)期及授乳期口服給予西尼地平,實驗結(jié)果表明24mg/kg劑量組出現(xiàn)分娩時間延長，子宮內(nèi)未排出殘存胎兒數(shù)及新生胎仔存活數(shù)減少，對新生胎仔的發(fā)育、分化無影響。致突變作用:細菌回復(fù)突變實驗、脯乳動物培養(yǎng)細胞染色體突變實驗及小鼠微核實驗表明，西尼地平無致突變作用。致癌作用:小鼠和大鼠實驗表明本品無致癌作用。

【藥代動力學(xué)】健康成年男子單次口服西尼地平,劑量分別為5mg、10mg和20mg,此時血藥峰濃度Cmax（單位:ng/ml）分別為4.7、5.4和15.7,AUC0～24（ng.h/ml）分別為23.7，27.5和60.1，呈劑量依賴性增加趨勢。健康成年男子口服西尼地平片10mg,每日1次,連服7日,藥代動力學(xué)指標為：給藥第1日、第4日、第7日的Cmax（單位:ng/ml）分別為9.5±1.6，13.5±5，16.5±7.9，Tmax（單位:小時）分別為2.8±1，3.7±0.8，3±1.3，半衰期T1/2（α）（單位：小時）分別為1±0.2～1.1±0.6，T1/2（β）（單位：小時）5.2±2～8.1±2.7，AUC0～∞（ng.h/ml）分別為59.1±12.7，108.1±29，95.5±34.5。用藥第4天后，血藥濃度開始穩(wěn)定，未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積情況。高血壓患者單次口服10mg西尼地平片后的血藥濃度變化，腎功能正常和腎功能異?；颊撸ㄑ狢r:1.5～3.1mg/dl）之間沒有顯著差異，給腎功能低的患者每日1次服用西尼地平片10mg,連續(xù)用藥7日,其血藥濃度的變化不會因多次服藥而受影響。在健康成年人,西尼地平片主要在肝臟經(jīng)CYP3A4和CYP2C19代謝,代謝途徑為甲氧乙基的脫甲氧化、肉桂酯的加水分解以及二氫吡啶的氧化。健康成年男子每日2次服用西尼地平片10mg,連服7天,尿中未檢測出藥物原形,代謝物占總服藥量的5.2%，體外實驗發(fā)現(xiàn)人體血清蛋白結(jié)合率為99.3%。

【有效期】24月。

【批準文號】國藥準字H20080668。

【生產(chǎn)企業(yè)】上海新亞藥業(yè)閔行有限公司。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）