厄貝沙坦片口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達(dá)峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。那么服用厄貝沙坦片會導(dǎo)致心率變慢的?
厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%。據(jù)國內(nèi)資料報道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時血藥濃度達(dá)峰值,峰濃度約為4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時。
厄貝沙坦片為血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。厄貝沙坦片不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其他激素受體,也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。
服用厄貝沙坦片常見不良反應(yīng)為:頭痛、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是輕微的,呈一過性,多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。大于1%但低于對照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。
由此看來,服用厄貝沙坦片不會使心率變慢,相反,厄貝沙坦片的可能會發(fā)生的不良反應(yīng)是心悸,會讓心率變快,心動過速。
厄貝沙坦治療糖尿病腎病試驗(yàn)(IDNT)顯示:厄貝沙坦減慢慢性腎功能不全和有明顯蛋白尿患者的腎功能進(jìn)展。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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