厄貝沙坦片,口服后30分鐘收縮壓開始下降,60分鐘后舒張壓開始下降,降壓作用在1至2小時最大,持續(xù)6至8小時。肥厚梗阻性心肌病者用厄貝沙坦片要注意什么?
吉加厄貝沙坦片用于肝功能損害患者:輕中度肝功能損害的患者無需調(diào)整本品劑量。對嚴重肝功能損害的病人,目前無臨床經(jīng)驗。
厄貝沙坦是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-II受體(AT1亞型)拮抗劑。厄貝沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE激肽酶II),在該酶的作用下能生成血管緊張素-II,也能將緩激肽降解為非活性代謝物。厄貝沙坦的活性不需要代謝激活。
在使用與臨床相關(guān)劑量時沒有異常的機體或靶器官毒性作用的證據(jù)。在臨床前安全性研究中,高劑量(鼠使用劑量為≥250mg/kg/日;恒河猴使用劑量為≥100mg/kg/日)的厄貝沙坦導(dǎo)致了紅細胞參數(shù)(紅細胞數(shù),血紅蛋白,血容比積)的減少。在很高劑量時(≥500mg/kg/日),厄貝沙坦可在鼠和恒河猴中誘導(dǎo)腎臟變性作用(如間質(zhì)性腎炎,腎小管腫脹,血漿尿素氮和肌酐濃度的升高),被認為是繼發(fā)于該藥的低血壓效應(yīng),后者可能導(dǎo)致腎臟灌注不足。而且厄貝沙坦可誘導(dǎo)腎小球旁器的增生/肥厚(當(dāng)鼠使用劑量為≥90mg/kg/日;恒河猴使用劑量為≥10mg/kg/日)。所有這些改變被認為是由于厄貝沙坦的藥理作用所致。就厄貝沙坦在人類使用的治療劑量而言,腎小球旁器細胞的增生/肥厚與其無關(guān)。
主動脈和二尖瓣狹窄,肥厚梗阻性心肌?。壕腿缡褂闷渌难軘U張劑,主動脈和二尖瓣狹窄及肥厚梗阻性心肌病患者使用本品時應(yīng)謹慎。
吉加厄貝沙坦片為薄糖衣片,除去包衣后顯白色或類白色。吉加厄貝沙坦片用于治療原發(fā)性高血壓。
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(實習(xí)編輯:葉勝能)
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