厄貝沙坦片口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。那么,厄貝沙坦片是老年人能用的嗎?
厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。據(jù)國內資料報道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時血藥濃度達峰值,峰濃度約為4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時。
口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后,血液循環(huán)內80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結合型厄貝沙坦(大約為6%)。體外實驗顯示,厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,同功酶CYP3A4幾乎沒有效應。
女性患者不需藥物劑量調整。厄貝沙坦的Cmax和AUC值在老年受試者(≥65歲)比那些年輕受試者(18-40歲)高。然而終末半衰期沒有明顯改變。老年患者也不需要調整劑量。
老年用藥:盡管75歲以上的病人可考慮由75mg作為起始劑量,但通常對老年患者不需調節(jié)劑量。
厄貝沙坦治療糖尿病腎病試驗(IDNT)顯示:厄貝沙坦減慢慢性腎功能不全和有明顯蛋白尿患者的腎功能進展。
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(實習編輯:葉勝能)
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