他卡西醇軟膏為白色或微黃色軟膏。他卡西醇軟膏的主要成分為他卡西醇。每1g中含他卡西醇2微克。那么,他卡西醇軟膏對肝臟的影響是怎樣呢?
他卡西醇軟膏對表皮細(xì)胞的1α,25-(OH)2D3的特異蛋白受體有親和性對白鼠及正常人表皮細(xì)胞中的受體,他卡西醇軟膏具有強(qiáng)的親和性。他卡西醇軟膏對健康成年男子及銀屑病患者,他卡西醇軟膏進(jìn)行一次20~80mg或進(jìn)行每日40~80mg連續(xù)7天經(jīng)皮給藥試驗得到、對健康成人男子12例中3例的血清中檢出他卡西醇(26~33pg/mL),他卡西醇軟膏對銀屑病患者(n=17)全例均在檢出界限以下(25pg/mL)。
他卡西醇軟膏對無毛白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時涂抹)軟膏時,他卡西醇軟膏涂抹24小時以后的血漿中放射能濃度所得半衰期為1.34日。他卡西醇軟膏給大白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時涂抹)軟膏時,他卡西醇軟膏涂抹部位的皮膚中發(fā)現(xiàn)有高濃度的原形藥。他卡西醇軟膏在肝臟、小腸組織內(nèi)確認(rèn)有比較高的濃度。他卡西醇軟膏對大白鼠及狗皮下給他卡西醇、或?qū)Υ蟀资蠼?jīng)皮涂抹(24小時涂抹)軟膏時,他卡西醇軟膏在血漿中觀察到原形藥及代謝物1a,24(R),25(OH)3D3。
他卡西醇軟膏對肝臟的影響:AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升(小于0.1-5%)。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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