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沙格列汀片(安立澤)可以與CYP 3A4/5酶誘導(dǎo)劑合用嗎?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/3/9 15:08:37
    導(dǎo)讀:CYP 3A4/5酶誘導(dǎo)劑 :利福平顯著降低沙格列汀暴露量,但對其活性代謝產(chǎn)物5-羥基沙格列汀的時間-濃度曲線下面積(AUC)沒有影響。間隔24小時給藥,血漿DPP4的活性抑制作用不受利福平影響。

沙格列汀片(安立澤)活性成分為沙格列汀。沙格列汀片(安立澤)化學(xué)名:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羥基-l-金剛烷基)-l-羰基乙基]-2-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-3-腈,一水合物。分子式:C18H25N3O2·H2O。分子量:333.43。沙格列汀片(安立澤)可以與CYP 3A4/5酶誘導(dǎo)劑合用嗎?

沙格列汀片(安立澤)用于2型糖尿病。單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運動基礎(chǔ)上改善血糖控制。聯(lián)合治療:當(dāng)單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時,可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運動基礎(chǔ)上改善血糖控制。重要的使用限制:由于對于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。

沙格列汀片(安立澤)藥物相互作用如下:

CYP3A4/5酶誘導(dǎo)劑:利福平顯著降低沙格列汀暴露量,但對其活性代謝產(chǎn)物5-羥基沙格列汀的時間-濃度曲線下面積(AUC)沒有影響。間隔24小時給藥,血漿DPP4的活性抑制作用不受利福平影響。因此,不推薦與利福平合用時調(diào)整沙格列汀劑量。

CYP3A4/5中度抑制劑:地爾硫卓提高沙格列汀的暴露量。應(yīng)用其他中度CYP3A4/5抑制劑(如安普那韋、阿瑞匹坦、紅霉素、氟康唑、呋山那韋、西柚汁和維拉帕米)也如預(yù)期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。盡管如此,和中度CYP3A4/5抑制劑合用時,不推薦調(diào)整沙格列汀的劑量。

CYP3A4/5強抑制劑:酮康唑顯著提高沙格列汀的暴露量。應(yīng)用其他CYP3A4/5強抑制劑(如阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素)也如預(yù)期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。與CYP3A4/5強抑制劑合用時,應(yīng)將沙格列汀劑量限制在2.5mg。

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(實習(xí)編輯:孫媛媛)

 

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