舒坦羅鹽酸帕羅西汀片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片的主要成份為鹽酸帕羅西汀。那么,停用舒坦羅鹽酸帕羅西汀片會有什么癥狀呢?
舒坦羅鹽酸帕羅西汀片口服吸收后的主要代謝產物為氧化和甲基化的極性共價復合物。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片易于清除。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價結合物為主,舒坦羅鹽酸帕羅西汀片主要代謝產物已經分離出并確定。舒坦羅清除半衰期通常為24小時。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片經肝臟代謝,主要經腎臟排泄,少量由糞便排泄。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片的代謝物無活性。
舒坦羅鹽酸帕羅西汀片口服易吸收,不受抗酸藥物或食物的影響,口服30mg,血藥濃度達峰時間為6.3小時,舒坦羅鹽酸帕羅西汀片的峰濃度為17.6ng/ml,T1/2為24小時,表觀分布容積為3~28L/kg。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片的血漿蛋白結合率為95%。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片7~14日內達穩(wěn)態(tài)血漿濃度,并迅速分布到各組織器官。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片在肝臟代謝,約2%以原型由尿排出,其余以代謝產物形式從尿中排出,小部分從糞便排泄。
舒坦羅鹽酸帕羅西汀片口服后能完全吸收,舒坦羅鹽酸帕羅西汀片的吸收后經首過代謝。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片對正常男性每日口服本品30mg大部分10天左右能達到穩(wěn)態(tài)。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片極少數(shù)病人所需的時間稍長,穩(wěn)態(tài)時的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。為21小時(CV32%)。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片的穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預測數(shù)值的6-14倍。
停用舒坦羅鹽酸帕羅西汀片的癥狀:常見:眩暈、感覺障礙、睡眠障礙、焦慮、頭痛。不常見:興奮、惡心、震顫、意識模糊、出汗、腹瀉。和其他許多精神藥物一樣,停用本品(特別是突然停藥時)可能會發(fā)生眩暈、感覺障礙(包括感覺異常、電休克感覺和耳鳴)、睡眠障礙(包括強烈的夢境)、興奮或焦慮、惡心、頭痛、震顫、意識模糊、腹瀉和出汗等癥狀。在大多數(shù)病人中,這些事件為輕到中度,為自限性。未發(fā)現(xiàn)哪組病人發(fā)生這些癥狀的危險性較高,因此建議如果不再需要帕羅西汀治療時,應當逐漸減量停藥。
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(實習編緝:李華藝)
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