帕利哌酮緩釋片性狀是白色薄膜衣片。是利培酮的主要代謝產(chǎn)物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣,帕利哌酮的作用機(jī)制尚不清楚,但目前認(rèn)為是通過對(duì)中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯(lián)合作用介導(dǎo)的。那么,帕利哌酮緩釋片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
帕利哌酮緩釋片藥代動(dòng)力學(xué)是單劑量服用本品后,血漿中帕利哌酮濃度穩(wěn)定升高,大約在服藥后24小時(shí)到達(dá)峰濃度(Cmax)。在推薦的臨床劑量范圍內(nèi)(3-12mg),給藥后的帕利哌酮藥物代謝動(dòng)力學(xué)與劑量成比例。帕利哌酮的終末半衰期大約是23小時(shí)。
帕利哌酮緩釋片孕婦用藥是妊娠還未在妊娠婦女中對(duì)本品進(jìn)行充分及良好對(duì)照的研究。只在潛在的益處大于可能對(duì)胎兒的危險(xiǎn)的情況下,方可在妊娠期間使用本品。已經(jīng)報(bào)告,在妊娠的最后3個(gè)月使用第一代抗精神病藥物,新生兒可能發(fā)生錐體外系癥狀,這些癥狀通常具有自限性。但還不清楚在接近妊娠結(jié)束時(shí)服用帕利哌酮是否會(huì)導(dǎo)致類似的新生兒體征和癥狀。分娩本品對(duì)人分娩的作用尚不明確。
帕利哌酮緩釋片禁忌是已經(jīng)在接受利培酮和帕利哌酮治療的患者中觀察到了超敏反應(yīng),包括過敏反應(yīng)和血管性水腫。其中本品(帕利哌酮)屬于利培酮的代謝產(chǎn)物,因此禁忌用于已知對(duì)帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分過敏的患者中。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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