舒坦羅鹽酸帕羅西汀片的主要成份為鹽酸帕羅西汀。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,舒坦羅鹽酸帕羅西汀片對代謝的影響有什么呢?
舒坦羅鹽酸帕羅西汀片口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價復(fù)合物。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片易于清除。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價結(jié)合物為主,舒坦羅鹽酸帕羅西汀片主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片口服易吸收,不受抗酸藥物或食物的影響,口服30mg,血藥濃度達(dá)峰時間為6.3小時,舒坦羅鹽酸帕羅西汀片的峰濃度為17.6ng/ml,T1/2為24小時,表觀分布容積為3~28L/kg。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片的血漿蛋白結(jié)合率為95%。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片7~14日內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,并迅速分布到各組織器官。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片在肝臟代謝,約2%以原型由尿排出,其余以代謝產(chǎn)物形式從尿中排出,小部分從糞便排泄。
舒坦羅鹽酸帕羅西汀片口服后能完全吸收,舒坦羅鹽酸帕羅西汀片的吸收后經(jīng)首過代謝。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片對正常男性每日口服本品30mg大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片極少數(shù)病人所需的時間稍長,穩(wěn)態(tài)時的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。為21小時(CV32%)。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片的穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預(yù)測數(shù)值的6-14倍。舒坦羅清除半衰期通常為24小時。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片經(jīng)肝臟代謝,主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。舒坦羅鹽酸帕羅西汀片的代謝物無活性。
舒坦羅鹽酸帕羅西汀片對代謝和營養(yǎng)的影響:常見:膽固醇水平升高,食欲減退,體重增加。不常見:浮腫.外周性水腫、SGOT升高、SGPT升高、口渴、體重減輕;罕見:堿性磷酸酶升高、膽紅素血癥、BUN升高、肌酐磷酸激酶升高、脫水、Y-球蛋白升高、痛風(fēng)、血鈣過多、高膽固醇血癥、高血糖、高鉀血癥、高磷(酸鹽)血癥、低鈣血癥、低血糖、低鉀血癥、低鈉血癥、酮癥、乳酸脫氫酶升高、非蛋白氮(NPN)升高。報告的低鈉血癥主要見于老年病人,有時由抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)所致。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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